1)
Veja os gráficos abaixo e responda as perguntas
considerando os parâmetros farmacodinâmicos “eficácia”, “potência”, e as
diversas relações entre “agonismo” e “antagonismo”.
a.
Qual a diferença entre os agonistas X e Y?
Explique
A diferença entre X e Y está na
potência. O fármaco X é mais potente que o fármaco Y, pois com uma concentração
muito menor é possível exercer o mesmo grau de efeito que o fármaco Y. Ou seja,
a concentração de fármaco X que gera 50% do efeito (EC50) é menor que a EC50 do
fármaco Y. Uma consequência importante é que para gerarmos o mesmo efeito
clínico, precisamos usar uma dose menor do fármaco mais potente.
b.
Considere as curvas como sendo a curva
dose-efeito de um fármaco A na ausência e na presença de concentrações
crescentes de um fármaco I. Qual a relação entre o fármaco A e o I? Explique.
A relação é de antagonismo
superável. Isso quer dizer que adicionando uma quantidade suficiente de
agonista, é possível deslocar o antagonista e alcançar a resposta máxima. A
curva de agonista é deslocada para a direita dependendo da concentração do
antagonista. Quanto mais antagonista estiver ocupando os receptores, maior a
dose de agonista necessária para obter determinado efeito.
O efeito máximo é mantido. Isso quer
dizer que ou temos um antagonismo competitivo, ou um antagonismo não
competitivo com reserva de receptores (nesse exemplo os receptores não foram
esgotados, por isso não se observa a queda do Emax)
2) W.M.
é um homem de 50 anos, 60 quilos, internado no setor de queimados do hospital
Cristo Redentor em Porto Alegre (RS), com 70% do corpo com queimaduras de
segundo e terceiro graus. W.M. está inconsciente e recebe alimentação via sonda
nasogástrica. Sua colega lhe diz que o procedimento padrão para administração
via oral é desintegrar os medicamentos juntos, diluir tudo junto em 50mL de
água de torneira e injetar na sonda nasogástrica.
a.
Quais problemas essa prática pode causar?
Essa
prática pode causar a interação do fármaco com outras substâncias, e isto pode
alterar a dose que será de fato absorvida pelo paciente. Pode ocorrer uma
reação química entre diferentes fármacos, pode ocorrer uma ligação do fármaco
ao plástico da sonda (carregado negativamente). Além disso, se você desintegra
uma forma farmacêutica especial (liberação enteral ou liberação controlada)
você perde as características dessas formas farmacêuticas. Isso quer dizer que
você perde a proteção ao ácido da forma de liberação enteral. Como você só
garante que a sonda nasoenteral está de fato no intestino com um raio x e isso
não é prática corriqueira nos hospitais, você corre o risco de ter degradação
ácida do fármaco.
b.
E se entre as prescrições houver formas
farmacêuticas de liberação prolongada?
Se você
desintegra uma forma de liberação controlada você disponibiliza de imediato
toda a dose que seria liberada ao longo de horas. Isso leva a um pico de
absorção muito mais intenso e potencialmente a níveis plasmáticos do fármaco
dentro da faixa tóxica
3) M.C.
é um homem de 65 anos, 70 quilos, que chega ao serviço de emergência com
infarto do miocárdio acompanhado por arritmias. Um efeito terapêutico rápido é
necessário para combater as arritmias e uma dose de ataque de lidocaína é
prescrita. Qual a dose de ataque de lidocaína é necessária para alcançar a
concentração plasmática alvo de 10mg/mL, considerando o volume de distribuição
da lidocaína ser 0,6L/kg? Justifique com os cálculos.
Fórmula: dose de
ataque = Vd * Css
Aqui houve um erro de minha parte. Considerem a dose
plasmática de 10mg/L
O cálculo é feito em duas etapas:
1)
Calcular o Vd daquele
paciente específico: 0,6 L/Kg * 70 Kg = 42L
2)
Aplicar a fórmula do
cálculo de dose de ataque: Vd * Css = 42L * 10mg/L = 420mg
4) L.V,
32 anos é levado até um hospital apresentando sinais de desidratação. O
paciente relata que faz uso do diurético Hidroclorotiazida, seguindo a
posologia adequada. O histórico do paciente indica Hepatite C. Os exames
laboratoriais indicaram altos níveis séricos das enzimas hepáticas AST
(aspartato aminotransferase) e ALT (alanina aminotransferase) e olhos levemente
amarelados (sinal de altos níveis de bilirrubina). Considerando o processo de
biotransformação de um fármaco, responda: Porque o paciente apresentou esse
efeito colateral do fármaco (desidratação) mesmo quando este foi usado em sua
dosagem terapêutica?
O
paciente apresenta sinais clínicos de doença hepática (marcadores plasmáticos
de função hepática alterados – AST e ALT; e olhos amarelados – o acúmulo de
bilirrubina é sinal de que o fígado não está bem, já que a bilirrubina é
metabolizada/excretada pelo fígado.
A
hidroclorotiazida é um fármaco de metabolismo hepático (fígado). Se o fígado
está doente, a capacidade de metabolizar qualquer coisa é reduzida. Se eu não
consigo metabolizar, eu não torno o fármaco mais polar, e portanto a eliminação
é reduzida. Se eu elimino menos uma dose de hidroclorotiazida, ela acumula e
atinge concentrações maiores do que eu tinha previsto inicialmente. Isso pode levar
a níveis tóxicos e o aparecimento de efeitos adversos (desidratação).
5) Explique,
considerando a teoria do platô, porque deve ser seguida a posologia prescrita
de um medicamento durante terapia farmacológica.
No regime
terapêutico, você demora entre 3 a 5 tempos de meia vida para chegar até a Css
desejada. Se o paciente esquece uma dose, a cada meia vida do fármaco, cai a
concentração plasmática pela metade. No momento que o tratamento é
reestabelecido, demora alguns intervalos de dose para chegar de novo na Css
desejada. Se alguém esquece uma dose, esse alguém demora alguns intervalos de
dose até reestabelecer a Css, portanto o paciente perde a “proteção do
medicamento” não apenas pelo intervalo sem a dose, mas por um intervalo de
tempo maior. Vejam a figura abaixo:
6) Qual
dos fármacos a seguir, quando administrado pela via intravenosa, é capaz de
reduzir o fluxo sanguíneo para a pele, aumentar o fluxo sanguíneo para os
músculos esqueléticos e aumentar a força e frequência dos batimentos cardíacos?
Justifique.
Fenilefrina,
noradrenalina, adrenalina, atenolol, isoproterenol
Adrenalina, pois os três efeitos dependem de receptores alfa
(vasoconstrição periférica – pele), beta1 (efeitos cardíacos) e beta2
(efeito em vasos que irrigam musculo esquelético).
Os outros fármacos não fazem todos os efeitos:
Fenilefrina
é alfa1 específica, portanto não tem efeito no músculo esquelético
nem no coração de forma direta
Noradrenalina
é mais seletiva por receptores alfa, mesma coisa que a fenilefrina
Atenolol
é um beta bloqueador. Tem efeito de antagonizar a adrenalina endógena nos
receptores beta e reduzir o efeito no coração e no musculo esquelético
Isoproterenol
é beta1 e beta2 específico. Tem efeito sobre o coração
mas não causa vasoconstrição periférica nem age sobre vasculatura de músculos
esqueléticos
7) V.F.M.
estava viajando no banco do passageiro de um automóvel, enquanto administrava
um colírio de pilocarpina para tratamento do glaucoma. Durante a administração
o carro se envolveu em um acidente. O frasco do colírio se rompeu liberando seu
conteúdo sobre o rosto de V.F.M., e o impacto do acidente causou uma série de
escoriações e lacerações no rosto de V.F.M.
a.
Quais sintomas sistêmicos são esperados pela
superdosagem sistêmica de pilocarpina e como podem ser combatidos?
Redução
na frequência e força cardíacas e vasodilatação, com consequente queda intensa
da pressão arterial. Sudorese, salivação excessiva, aumento da secreção
gástrica, peristaltismo intestinal (pode gerar desconfortos abdominais),
broncoconstrição e aumento da secreção brônquica. Contração da pupila.
Contração dos músculos da parede da bexiga e relaxamento do esfíncter da bexiga
Se o
paciente for hipertenso (e usar anti-hipertensivos) a queda de pressão pode ser
perigosa, pois mecanismos fisiológicos de barorreflexo podem estar bloqueados.
Se a pessoa for asmática, pode ter um ataque agudo de asma. Se a pessoa tiver
úlcera, pode ter dor ou apresentar piora da doença pelo aumento de produção de
ácido. Pode ocorrer diarreia. Pode haver dificuldade na acomodação visual,
portanto uma visão “borrada”. Paciente pode urinar de forma descontrolada.
Todos
esses efeitos podem ser antagonizados na emergência por injeção subcutânea ou
intravenosa de atropina
b.
Espera-se que a pilocarpina absorvida desta
forma apresente efeito de primeira passagem?
Não. Apesar
de pouco usual, essa forma de administração se assemelha à administração
sublingual, pois o fármaco é absorvido e entra na circulação sistêmica por
vasos que irrigam a cabeça; estes desembocam na veia cava superior e no
coração. Isso quer dizer que o fármaco primeiro se distribui para todo o corpo
para depois passar pelo fígado
8) D.S., 6 anos de idade é trazida para o
atendimento de emergência por familiares. Ela apresenta quadro de ataque de
asma agudo e apresenta dificuldade respiratória.
a.
Considerando a situação de emergência, qual
seria o medicamento de escolha: salbutamol ou Salmeterol?
Salbutamol.
Ambos são beta 2 agonistas, porém o salbutamol tem um início de ação muito
rápido, apesar de não durar muito. O salmeterol demora para começar a ter
efeito, mas dura muito tempo. Isso faz com que o salmeterol seja usado 2 vezes
ao dia, enquanto o salbutamol é usado somente se necessário, durante o ataque
agudo de asma.
b.
Quais os 2 principais efeitos colaterais que
podem ser causados pelo Salbutamol quando esse medicamento é administrado por
via oral e em quais pacientes ele deve ser evitado por essa via?
Os principais efeitos
colaterais são taquicardia (por ação beta 1 não seletiva ou beta 2 – isto não
está bem estabelecido) e tremor (pela ação beta 2 na musculatura esquelética –
isso aumenta o tônus e leva ao tremor do músculo).
Deve se evitar a via oral em
pacientes com doenças cardíacas (arritmias, hipertensão grave)
9) Trace
um plano de assistência de enfermagem para pacientes a serem tratados com o
fármaco parassimpatomimético Betanecol. Inclua:
a.
Avaliação pré-administração
Primeiro:
objetivo do tratamento - retenção urinária não obstrutiva.
Depois:
Identificar paciente de risco:
·
Úlcera péptica (↑
liberação de ácido)
·
Asma (induz
broncoconstrição e ↑ secreção brônquica)
·
Hipotensão (induz
bradicardia e vasodilatação)
·
Obstrução do trato
urinário (↑ força de contração e obstrução da via pode causar dano ao órgão).
b.
Administração
·
Oral: 1 hora antes ou 2
após refeição (causa náusea e vômito).
·
SC: checar dose (dose SC
<<< oral).
·
Nunca administrar IM ou
IV!!!! (alta concentração sangüínea)
c.
Medidas para minimizar efeitos adversos
·
Monitorar pressão
arterial (hipotensão e bradicardia podem ocorrer).
·
Alertar paciente sobre
possível salivação ou transpiração excessiva.
·
Alertar paciente sobre
possível emergência urinária.
d.
Medidas para minimizar interações adversas
Evitar o
uso em paciente sob tratamento com
Beta bloqueadores
Agonistas adrenérgicos
(simpático
e parassimpático “conversam”, certo?)
Pilocarpina
Antagonistas muscarínicos
Que
alternativa existe? Sonda intrauretral!
e.
Medidas para minimizar/ tratar intoxicação
•
Pedir para que paciente
reporte manifestações de estimulação muscarínica excessiva
•
Salivação
•
Transpiração
•
urina involuntária
•
defecação involuntária
•
sinais de hipotensão
como tontura).
•
Utilizar atropina
(antagonista muscarínico) SC ou IV.
10) M.C.S.,
60 anos, 110 quilos, gênero feminino, hipertensa, é internada para realização
de cirurgia de artroplastia de quadril (prótese da cabeça de fêmur e cavidade
acetabular), e evolui bem após a cirurgia. Entre os medicamentos que M.C.S. usa
no período pós operatório estão seus anti-hipertensivos de costume
hidroclorotiazida, captopril e atenolol, além do anticoagulante oral Varfarina,
cuja dose foi ajustada segundo o valor de INR. Prestes a receber alta
hospitalar M.C.S. recebe uma visita de seu filho e logo após a visita passa a
apresentar tontura, queda de pressão arterial, hematomas pelo corpo e
sangramento pelo corte da cirurgia.
Você pergunta a
ela se tomou algum outro medicamento e ela relata ter tomado uma aspirina
“prevent” que seu cardiologista receitou no ano passado, que ela usava
regularmente e que ela percebeu não estar tomando no hospital.
a.
O que ocasionou a hemorragia? Explique como isto
ocorreu.
A
paciente usava uma dose ajustada para obter determinada faixa de efeito
anticoagulante. Como usou um fármaco antiplaquetário sem avisar a equipe médica,
o efeito anticoagulante da varfarina foi potencializado. Se você exagera na
inibição anticoagulante, você tem uma hemorragia.
Lembrem-se
do “cabo de guerra” entre trombose (coagulação excessiva) e hemorragia (coagulação
demasiadamente inibida)
b.
Por quê o cardiologista receitou a aspirina para
a paciente no passado?
Usam-se antiplaquetários em pacientes com alto risco
cardiovascular de forma profilática (preventiva). Esses pacientes tem maior
risco de eventos tromboembolíticos e usar inibidores de agregação plaquetária
reduz a mortalidade desses pacientes.
11) Você
revê o histórico médico de uma paciente antes de administrar um fármaco
a.
Como condições patológicas podem afetar a
farmacocinética de um medicamento?
·
Doenças cardiovasculares
podem reduzir o fluxo de sangue para órgãos de metabolismo e excreção,
aumentando o tempo de meia vida do fármaco e gerando Css maiores.
·
Doenças intestinais
podem reduzir a absorção dos fármacos (reduzindo a Css)
·
Doenças hepáticas e
renais podem reduzir o metabolismo e eliminação dos fármacos aumentando o tempo
de meia vida e a Css.
b.
Que tipos de interações devem ser checados
quando administrando mais de um medicamento?
·
Interações por efeito
aditivo. por exemplo usar dois beta bloqueadores diferentes, um para reduzir
pressão arterial e o outro para tratar angina
·
Interações com efeitos
sinérgicos (efeito de potencialização por mecanismos diferentes) (por exemplo
usar um anticoagulante e inibidor de agregação plaquetária)
·
Efeito de competição
o
antagonista reduzindo
efeito de agonista em um determinado receptor
o
dois fármacos competindo
pela mesma enzima de metabolismo (aumentando os tempos de meia vida e Css de
ambos)
o
Dois fármacos competindo
por uma proteína circulante (albumina) e aumentando as frações livres de ambos
e a Css efetiva de ambos)
12) Uma paciente de 30 anos que sofreu uma cirurgia
para retirada do apêndice admite beber até quatro doses padronizadas de álcool
por dia. A paciente refere não sentir alívio da dor pós operatória após uso de
analgésicos
a.
Que variáveis afetam esta paciente?
O consumo
crônico de etanol pode induzir a expressão de enzimas hepáticas (do mesmo jeito
que a Rifampicina). Isso pode fazer com que você tenha maior número de enzimas
que vão metabolizar mais rápido o analgésico. Isso reduz o tempo de meia vida e
a Css para níveis subterapêuticos
b.
Quais são as alternativas de tratamento para
esta paciente?
·
Alterar o fármaco (usar
um fármaco menos dependente da metabolização hepática)
·
Alterar a via de
administração (vamos supor que você tem efeito de primeira passagem e
normalmente 25% do fármaco chega ao plasma. Se você tiver mais enzimas
hepáticas por causa da indução alcoolica, o efeito de primeira passagem pode
ser potencializado, fazendo por exemplo que somente 10% da dose do analgésico
chegue ao plasma em vez dos 25%)
·
Ajustar a dose do
analgesico
13) Um
paciente de 76 anos está sendo tratado com um fármaco antiarrítmico. O paciente
relata ter sentido efeitos adversos mais intensos nos últimos meses.
a.
Discuta os possíveis fatores que contribuem para
o aumento dos efeitos adversos
·
Idosos tem uma redução
do fluxo sanguíneo para rins e fígado (acumulo de placas ateroscleróticas,
menor débito cardíaco). Isso reduz o tanto da dose que chega para ser
metabolizado por unidade de tempo, portanto prolonga o tempo de meia vida.
·
O percentual de água é
menor em idosos (pode mudar o volume de distribuição dos fármacos)
·
Naturalmente os rins e
fígado também trabalham de forma menos eficiente
·
Idosos usam normalmente
politerapias que podem interagir (é muito comum um idoso não contar a um médico
o que o outro médico lhe receitou, ou interromper tratamentos sem avisar)
·
Politerapias prejudicam
a adesão ao tratamento. O idoso pode esquecer uma dose e tomar duas doses
juntas, levando a maiores efeitos colaterais.
14) Trace
um plano de assistência de enfermagem para o fármaco adrenalina contendo:
a.
Análise pré-administração
Indicação:
vasopressor de bloco cirúrgico, tratamento de choque séptico
Pacientes
de alto risco: cardiopatas, hipertensos, diabéticos
b.
Administração
I.V., I.M.,
S.C., intracardíaca. Cuidado com as vias i.m. e S.C. pois podem ter uma
formulação de depósito particulada (não usar i.v. por engano).
Monitorar
função cardíaca
Cuidado
com extravasamentos (necrose tecidual por vasoconstrição excessiva). Usar
fentolamina como antidoto
Cuidado
com oxidação (ar e luz)
c.
Ações para minimizar efeitos adversos
Monitorar
função cardíaca e pressão arterial
Monitorar
glicemia
d.
Ações para minimizar interações medicamentosas
Evitar
uso concomitante de antidepressivos tricíclicos, beta bloqueadores, inibidores
da monoaminooxidase
e.
Ações para minimizar e tratar intoxicações
Em bloco
cirúrgico em caso de resposta pressórica exacerbada, se reduz a taxa de
infusão. Se necessário se usa um vasodilatador (nitroglicerina por exemplo). No
caso de extravasamento local, usa-se fentolamina.
15) M.C.
é uma mulher de 32 anos, de 80 quilos, que passou por uma cirurgia em seu
joelho esquerdo a dois meses, e tem histórico de embolia pulmonar. Ela
apresenta dificuldades de locomoção desde a cirurgia. M.C. vem recebendo
heparina de baixo peso molecular desde a cirurgia devido ao seu histórico de
embolia pulmonar e para o risco de desenvolvimento de trombose venosa.
a.
M.C. procura você e pergunta: “fiquei sabendo
que estou grávida! Será que o remédio que afina o sangue pode fazer mal pro
bebê?
Não,
heparina é segura para grávidas (desde que dentro do PTTA preconizado de 1,5 a
2). Heparina é uma molécula grande e não atravessa a placenta e não é secretado
no leite. Orientar a avisar a equipe médica sobre qualquer sangramento durante
a terapia.
b.
M.C. tem o bebê e após 10 meses volta para outra
cirurgia no joelho. Ao receber alta o médico prescreve Varfarina. Quais as
orientações que você deve dar para a paciente?
Varfarina
é relativamente perigosa, pois interage com muitas coisas e tem uma janela
terapêutica estreita. Como a paciente continua em idade reprodutiva, avisar que
ela deve usar métodos contraceptivos pois o uso de varfarina pode levar a
abortos ou malformações nas primeiras semanas de gestação. Além disso, a dose
de varfarina é personalizada de acordo com o tempo de protrombina e o índice
INR (alvo deve ser de 2 a 3. Abaixo de 0,5 há risco de trombos e acima de 5 hemorragias).
Para que isso ocorra a paciente deve voltar várias vezes ao serviço do hospital
para checar o inr e ir ajustando a dose. Se ela deixar de voltar, há um grave
risco de hemorragias ou trombose por uso de dose inadequada. Avisar os sinais
de sangramento, que devem alerta-la a procurar assistência médica. Orientar
sobre a limitação da ingestão de alimentos ricos em vitamina K. Orientar a não
usar fármacos que interajam com a varfarina. Orientar que ela deve avisar
qualquer médico ou dentista que usa terapia anticoagulante antes de qualquer
procedimento. Evitar atividades com alta probabilidade de sangramentos
(manicure, esportes de contato, etc..)
16) L.S.
é um paciente de 37 anos, 70 quilos, fazendeiro, que se apresenta em uma
clínica oftalmológica reclamando de irritação no olho; “sinto como se tivesse
areia nos olhos!” diz ele. L.S. começou a usar lentes de contato há 3 meses.
Após exame completo o oftalmologista diagnostica L.S. com uma infecção ocular,
e prescreve gentamicina e antiinflamatórios de administração tópica.
a.
Quais as orientações que você deve dar para o
paciente fazer a administração do colírio?
Lavar as
mãos, não encostar o frasco no olho ou cílios, com uma mão fazer uma prega na
pálpebra inferior, puxar essa prega criando um “saco”, e pingar o número certo
de gotas do colírio nele, olhando para cima.
b.
O paciente refere odiar colírios e pergunta a
você: “por que eu não uso um comprimido, já que eu uso esses remédios na forma
de comprimidos em meus animais quando o veterinário manda.” Explique as
diferenças entre as vias e as vantagens da via tópica ocular.
Vias tópicas tem a vantagem de
precisar de uma dose muito pequena para terem efeito. O que eventualmente for
absorvido pelo olho e mucosas não atinge níveis plasmáticos suficientes para
causar sérios efeitos adversos (normalmente praticamente não se observam
efeitos adversos sistêmicos). Se ele usar via oral, ele está suscetível a interações
medicamentosas, e potencialmente pode alcançar níveis plasmáticos tóxicos
dependendo do seu estado fisiológico ou terapias concomitantes.
17) M.C.F
é um trabalhador rural de 47 anos que costuma passar longas jornadas cortando
cana em fazendas da região. M.C.F. é diabético e faz o tratamento há 20 anos de
forma regular e está bem treinado em relação aos sintomas de hipoglicemia; “no
campo eu ando com uma garrafa térmica com café bem adoçado, e mesmo em casa eu
sempre ando com duas balas no bolso. Quando dá a batedeira eu tomo meu café e
fica tudo bem!”. M.C.F. é diagnosticado com hipertensão e um residente do
hospital das clínicas lhe receita propranolol como anti-hipertensivo.
a.
Você tem a oportunidade de abordar o residente e
conversar sobre a prescrição. O que você diz?
Doutor,
acredito que exista um problema na prescrição do paciente M.C.F. Diabéticos
costumam ser treinados a usarem sinais da ativação do sistema simpático para
alerta-los sobre uma eventual hipoglicemia causada por um descompasso entre a alimentação
e o uso de insulina. O sinal mais usado é a taquicardia (“batedeira”). Se
usarmos o propranolol, o paciente não vai sentir a batedeira durante a
hipoglicemia e não vai ingerir açúcares como está treinado. Como ele tem um
alto risco de desmaiar em condições adversas sem possibilidade de socorro, o
ideal é escolher outra classe anti-hipertensiva.
b.
Há algum risco para M.C.F., considerando que ele
costuma trabalhar sozinho, a quilômetros de distância de outras pessoas, sob o
sol da tarde e que as temperaturas médias desta estação tem beirado os 40 graus?
Quando o
paciente tem uma atividade física moderada é possível orienta-lo a obedecer
rigidamente as quantidades de alimento e os horários das refeições e lanches
para reduzir a chance de hipoglicemia induzida pela insulina, durante o uso do
propranolol. O problema é que esse paciente faz atividade intensa em condições
adversas e sem socorro por perto. Existe uma grande chance que ele desmaie, e
devido as condições climáticas tenha uma desidratação, insolação, podendo
inclusive morrer se não for socorrido.
18) F.C.A. é um homem de 32 anos, 120 quilos,
hipertenso, trabalhador da construção civil. Ele refere operar guindastes em
turnos longos, e que tem dois empregos para sustentar sua família e 7 filhos.
F.C.A. é atendido no hospital de clínicas para tratar sua hipertensão arterial e
é receitado o anti-hipertensivo propranolol. Após duas semanas você vê no
jornal na televisão a seguinte notícia: “Desastre no condomínio de luxo!
Operador de guindaste F.C.A. se atrapalha, colide carga de três toneladas na
torre em construção e causa desabamento de parte da estrutura. Nove feridos e 2
desaparecidos nos escombros”
a.
Você acha que o fármaco que F.C.A. usava pode
ter algo a ver com o incidente?
É
possível que sim. Entre os efeitos adversos do propranolol está a fadiga. Como
o paciente faz jornada dupla, é possível que um nível de cansaço maior do que o
habitual sem o fármaco tenha levado ao acidente.
b.
Se F.C.A. usasse o fármaco metildopa, esse
acidente poderia ser evitado?
Provavelmente
não, pois metildopa causa sedação e prejudicaria ainda mais a atividade
profissional do paciente.
c.
Que alternativas existem para F.C.A. ser
tratado?
Outros
anti-hipertensivos e medidas não-farmacológicas como exercício físico e dieta.
19) A.T
é um empresário dono de uma rede de fast foods. Tem 50 anos, 60 quilos, é
hipertenso e refere ser muito estressado. Ele vem tratando sua hipertensão com
atenolol há anos com resultados satisfatórios. A.T. é atendido na emergência do
hospital das clínicas com pressão arterial sistólica de 210mmHg e diastólica de
120mmHg, fortes dores de cabeça e tonturas após uma briga com sua esposa.
Refere ter iniciado um tratamento contra depressão utilizando Reserpina, um
inibidor do transporte de monoaminas.
a.
O que fez com que os fármacos anti-hipertensivos
perdessem seu efeito?
Há um
erro nesta pergunta. O fármaco Reserpina não é antidepressivo. O fármaco
correto é a Desipramina, um antidepressivo tricíclico. Isso foi corrigido no
moodle, mas está errado na lista no xerox
A partir
disto, a resposta é que os antidepressivos tricíclicos inibem a receptação de
noradrenalina a nível de membrana celular. Isso faz com que a noradrenalina
passe mais tempo na fenda sináptica estimulando o neurônio pós-sináptico. Isso
aumenta o tônus simpático, e pode interferir na eficácia do betabloquador
atenolol. Lembrem-se que a noradrenalina só para de agir no neurônio
pós-sináptico ou na célula efetora se for RECAPTADA para dentro de uma célula.
E é justamente esse o mecanismo que a desipramina inibe.
20) Você
está treinando um estagiário em um hospital e seu aluno lhe pergunta faz
algumas perguntas. Responda-as:
a.
“Se o paciente acha ruim tomar um comprimido 4
vezes por dia, por que a gente não dá os quatro comprimidos e ele toma tudo de
uma vez?”
O regime
terapêutico é calculado de forma a manter uma concentração relativamente
constante de um fármaco no plasma. Se for administrado tudo de uma vez você tem
um pico muito grande e depois uma redução das concentrações plasmáticas. Isso
faz com que você corra o risco de entrar na faixa tóxica no momento da
administração, e sair da faixa terapêutica nas horas que antecedem a próxima
dose.
b.
“Esse negócio de ter comprimido, xarope,
injeção, tudo do mesmo fármaco é golpe das indústrias! É só pro hospital gastar
mais dinheiro! Por quê existem injeções se é muito mais fácil usar um
comprimido?”
A via de
administração oral é mais conveniente, porém pode não ser possível em casos de
paciente desacordado, com doenças intestinais ou pacientes psiquiatras. Além
disso a via oral tem um processo de absorção relativamente lento, portanto a
dose estará disponível só após minutos a horas. A via intravenosa tem a grande
vantagem de gerar um efeito quase instantâneo, principalmente se usarmos dose
de ataque.
c.
“Por quê na hora de preparar um injetável a
gente não dilui em só um pouquinho de água e administra em um volume menor?”
Por que
isso altera a concentração do fármaco. Isso pode acarretar em alguns problemas:
·
Solubilização incompleta
do pó e embolia após a injeção devido a particulados sólidos terem entrado na
circulação
·
Alta concentração pode
ser mais irritante e causar lesão no local de aplicação
·
Alta concentração pode
exigir uma administração lenta para evitar choque séptico ou problemas
cardíacos. Isso pode não estar escrito na bula já que as orientações do preparo
do medicamento não foram obedecidas
d.
“Por quê tem uns fármacos que temos que injetar
devagar?”
Fármacos
muito irritantes ou muito concentrados podem exigir uma administração lenta
para evitar choque séptico ou problemas cardíacos. O choque séptico pode ser
precipitado por uma degranulação dos mastócitos e intensa liberação de
histamina. Problemas cardíacos podem ocorrer pois o fármaco chega em uma concentração
relativamente grande no coração antes de ser distribuído para o resto do corpo.
Esses detalhes da administração devem ser obedecidos para evitar consequências
graves.
e.
“Por quê a dose que a gente injeta desse fármaco
é menor do que a dose do comprimido?”
Isso pode
ocorrer quando a absorção oral não é completa (fármacos pouco solúveis,
moléculas muito grandes ou moléculas carregadas), ou quando temos efeito de
primeira passagem intenso. Para corrigir esses problemas pela via oral e
equipara-la à via parenteral, é necessário o aumento de dose da forma
farmacêutica oral.
Sempre
checar se a dose prescrita corresponde à via preconizada.