ERP0232 Farmacologia (2017)

 

1)      Veja os gráficos abaixo e responda as perguntas considerando os parâmetros farmacodinâmicos “eficácia”, “potência”, e as diversas relações entre “agonismo” e “antagonismo”.

 

 

a.       Qual a diferença entre os agonistas X e Y? Explique

A diferença entre X e Y está na potência. O fármaco X é mais potente que o fármaco Y, pois com uma concentração muito menor é possível exercer o mesmo grau de efeito que o fármaco Y. Ou seja, a concentração de fármaco X que gera 50% do efeito (EC50) é menor que a EC50 do fármaco Y. Uma consequência importante é que para gerarmos o mesmo efeito clínico, precisamos usar uma dose menor do fármaco mais potente.

 

 

 

 

 

b.      Considere as curvas como sendo a curva dose-efeito de um fármaco A na ausência e na presença de concentrações crescentes de um fármaco I. Qual a relação entre o fármaco A e o I? Explique.

 

A relação é de antagonismo superável. Isso quer dizer que adicionando uma quantidade suficiente de agonista, é possível deslocar o antagonista e alcançar a resposta máxima. A curva de agonista é deslocada para a direita dependendo da concentração do antagonista. Quanto mais antagonista estiver ocupando os receptores, maior a dose de agonista necessária para obter determinado efeito.

O efeito máximo é mantido. Isso quer dizer que ou temos um antagonismo competitivo, ou um antagonismo não competitivo com reserva de receptores (nesse exemplo os receptores não foram esgotados, por isso não se observa a queda do Emax)

 

2)      W.M. é um homem de 50 anos, 60 quilos, internado no setor de queimados do hospital Cristo Redentor em Porto Alegre (RS), com 70% do corpo com queimaduras de segundo e terceiro graus. W.M. está inconsciente e recebe alimentação via sonda nasogástrica. Sua colega lhe diz que o procedimento padrão para administração via oral é desintegrar os medicamentos juntos, diluir tudo junto em 50mL de água de torneira e injetar na sonda nasogástrica.

a.       Quais problemas essa prática pode causar?

Essa prática pode causar a interação do fármaco com outras substâncias, e isto pode alterar a dose que será de fato absorvida pelo paciente. Pode ocorrer uma reação química entre diferentes fármacos, pode ocorrer uma ligação do fármaco ao plástico da sonda (carregado negativamente). Além disso, se você desintegra uma forma farmacêutica especial (liberação enteral ou liberação controlada) você perde as características dessas formas farmacêuticas. Isso quer dizer que você perde a proteção ao ácido da forma de liberação enteral. Como você só garante que a sonda nasoenteral está de fato no intestino com um raio x e isso não é prática corriqueira nos hospitais, você corre o risco de ter degradação ácida do fármaco.

 

b.      E se entre as prescrições houver formas farmacêuticas de liberação prolongada?

Se você desintegra uma forma de liberação controlada você disponibiliza de imediato toda a dose que seria liberada ao longo de horas. Isso leva a um pico de absorção muito mais intenso e potencialmente a níveis plasmáticos do fármaco dentro da faixa tóxica

 

3)      M.C. é um homem de 65 anos, 70 quilos, que chega ao serviço de emergência com infarto do miocárdio acompanhado por arritmias. Um efeito terapêutico rápido é necessário para combater as arritmias e uma dose de ataque de lidocaína é prescrita. Qual a dose de ataque de lidocaína é necessária para alcançar a concentração plasmática alvo de 10mg/mL, considerando o volume de distribuição da lidocaína ser 0,6L/kg? Justifique com os cálculos.

 

Fórmula: dose de ataque = Vd * Css

 

Aqui houve um erro de minha parte. Considerem a dose plasmática de 10mg/L

 

O cálculo é feito em duas etapas:

1)      Calcular o Vd daquele paciente específico: 0,6 L/Kg * 70 Kg = 42L

2)      Aplicar a fórmula do cálculo de dose de ataque: Vd * Css = 42L * 10mg/L = 420mg

 

4)      L.V, 32 anos é levado até um hospital apresentando sinais de desidratação. O paciente relata que faz uso do diurético Hidroclorotiazida, seguindo a posologia adequada. O histórico do paciente indica Hepatite C. Os exames laboratoriais indicaram altos níveis séricos das enzimas hepáticas AST (aspartato aminotransferase) e ALT (alanina aminotransferase) e olhos levemente amarelados (sinal de altos níveis de bilirrubina). Considerando o processo de biotransformação de um fármaco, responda: Porque o paciente apresentou esse efeito colateral do fármaco (desidratação) mesmo quando este foi usado em sua dosagem terapêutica?

O paciente apresenta sinais clínicos de doença hepática (marcadores plasmáticos de função hepática alterados – AST e ALT; e olhos amarelados – o acúmulo de bilirrubina é sinal de que o fígado não está bem, já que a bilirrubina é metabolizada/excretada pelo fígado.

A hidroclorotiazida é um fármaco de metabolismo hepático (fígado). Se o fígado está doente, a capacidade de metabolizar qualquer coisa é reduzida. Se eu não consigo metabolizar, eu não torno o fármaco mais polar, e portanto a eliminação é reduzida. Se eu elimino menos uma dose de hidroclorotiazida, ela acumula e atinge concentrações maiores do que eu tinha previsto inicialmente. Isso pode levar a níveis tóxicos e o aparecimento de efeitos adversos (desidratação).

 

5)      Explique, considerando a teoria do platô, porque deve ser seguida a posologia prescrita de um medicamento durante terapia farmacológica.

No regime terapêutico, você demora entre 3 a 5 tempos de meia vida para chegar até a Css desejada. Se o paciente esquece uma dose, a cada meia vida do fármaco, cai a concentração plasmática pela metade. No momento que o tratamento é reestabelecido, demora alguns intervalos de dose para chegar de novo na Css desejada. Se alguém esquece uma dose, esse alguém demora alguns intervalos de dose até reestabelecer a Css, portanto o paciente perde a “proteção do medicamento” não apenas pelo intervalo sem a dose, mas por um intervalo de tempo maior. Vejam a figura abaixo:

 

6)      Qual dos fármacos a seguir, quando administrado pela via intravenosa, é capaz de reduzir o fluxo sanguíneo para a pele, aumentar o fluxo sanguíneo para os músculos esqueléticos e aumentar a força e frequência dos batimentos cardíacos? Justifique.

Fenilefrina, noradrenalina, adrenalina, atenolol, isoproterenol

 

Adrenalina, pois os três efeitos dependem de receptores alfa (vasoconstrição periférica – pele), beta₁ (efeitos cardíacos) e beta₂ (efeito em vasos que irrigam musculo esquelético).

 

Os outros fármacos não fazem todos os efeitos:

               Fenilefrina é alfa₁ específica, portanto não tem efeito no músculo esquelético nem no coração de forma direta

               Noradrenalina é mais seletiva por receptores alfa, mesma coisa que a fenilefrina

               Atenolol é um beta bloqueador. Tem efeito de antagonizar a adrenalina endógena nos receptores beta e reduzir o efeito no coração e no musculo esquelético

               Isoproterenol é beta₁ e beta₂ específico. Tem efeito sobre o coração mas não causa vasoconstrição periférica nem age sobre vasculatura de músculos esqueléticos

 

7)      V.F.M. estava viajando no banco do passageiro de um automóvel, enquanto administrava um colírio de pilocarpina para tratamento do glaucoma. Durante a administração o carro se envolveu em um acidente. O frasco do colírio se rompeu liberando seu conteúdo sobre o rosto de V.F.M., e o impacto do acidente causou uma série de escoriações e lacerações no rosto de V.F.M.

a.       Quais sintomas sistêmicos são esperados pela superdosagem sistêmica de pilocarpina e como podem ser combatidos?

Redução na frequência e força cardíacas e vasodilatação, com consequente queda intensa da pressão arterial. Sudorese, salivação excessiva, aumento da secreção gástrica, peristaltismo intestinal (pode gerar desconfortos abdominais), broncoconstrição e aumento da secreção brônquica. Contração da pupila. Contração dos músculos da parede da bexiga e relaxamento do esfíncter da bexiga

 

Se o paciente for hipertenso (e usar anti-hipertensivos) a queda de pressão pode ser perigosa, pois mecanismos fisiológicos de barorreflexo podem estar bloqueados. Se a pessoa for asmática, pode ter um ataque agudo de asma. Se a pessoa tiver úlcera, pode ter dor ou apresentar piora da doença pelo aumento de produção de ácido. Pode ocorrer diarreia. Pode haver dificuldade na acomodação visual, portanto uma visão “borrada”. Paciente pode urinar de forma descontrolada.

 

Todos esses efeitos podem ser antagonizados na emergência por injeção subcutânea ou intravenosa de atropina

b.      Espera-se que a pilocarpina absorvida desta forma apresente efeito de primeira passagem?

Não. Apesar de pouco usual, essa forma de administração se assemelha à administração sublingual, pois o fármaco é absorvido e entra na circulação sistêmica por vasos que irrigam a cabeça; estes desembocam na veia cava superior e no coração. Isso quer dizer que o fármaco primeiro se distribui para todo o corpo para depois passar pelo fígado

 

8)      D.S., 6 anos de idade é trazida para o atendimento de emergência por familiares. Ela apresenta quadro de ataque de asma agudo e apresenta dificuldade respiratória.

a.       Considerando a situação de emergência, qual seria o medicamento de escolha: salbutamol ou Salmeterol?

Salbutamol. Ambos são beta 2 agonistas, porém o salbutamol tem um início de ação muito rápido, apesar de não durar muito. O salmeterol demora para começar a ter efeito, mas dura muito tempo. Isso faz com que o salmeterol seja usado 2 vezes ao dia, enquanto o salbutamol é usado somente se necessário, durante o ataque agudo de asma.

b.      Quais os 2 principais efeitos colaterais que podem ser causados pelo Salbutamol quando esse medicamento é administrado por via oral e em quais pacientes ele deve ser evitado por essa via?

 

Os principais efeitos colaterais são taquicardia (por ação beta 1 não seletiva ou beta 2 – isto não está bem estabelecido) e tremor (pela ação beta 2 na musculatura esquelética – isso aumenta o tônus e leva ao tremor do músculo).

Deve se evitar a via oral em pacientes com doenças cardíacas (arritmias, hipertensão grave)

 

9)      Trace um plano de assistência de enfermagem para pacientes a serem tratados com o fármaco parassimpatomimético Betanecol. Inclua:

 

a.       Avaliação pré-administração

Primeiro: objetivo do tratamento - retenção urinária não obstrutiva.

Depois: Identificar paciente de risco:

·         Úlcera péptica (↑ liberação de ácido)

·         Asma (induz broncoconstrição e ↑ secreção brônquica)

·         Hipotensão (induz bradicardia e vasodilatação)

·         Obstrução do trato urinário (↑ força de contração e obstrução da via pode causar dano ao órgão).

b.      Administração

 

·         Oral: 1 hora antes ou 2 após refeição (causa náusea e vômito).

·         SC: checar dose (dose SC <<< oral).

·         Nunca administrar IM ou IV!!!! (alta concentração sangüínea)

• Efeito rápido

c.       Medidas para minimizar efeitos adversos

 

·         Monitorar pressão arterial (hipotensão e bradicardia podem ocorrer).

·         Alertar paciente sobre possível salivação ou transpiração excessiva.

·         Alertar paciente sobre possível emergência urinária.

 

d.      Medidas para minimizar interações adversas

Evitar o uso em paciente sob tratamento com

                Beta bloqueadores

                Agonistas adrenérgicos

(simpático e parassimpático “conversam”, certo?)

                Pilocarpina

                Antagonistas muscarínicos

Que alternativa existe? Sonda intrauretral!

 

e.      Medidas para minimizar/ tratar intoxicação

 

•       Pedir para que paciente reporte manifestações de estimulação muscarínica excessiva

•       Salivação

•       Transpiração

•       urina involuntária

•       defecação involuntária

•       sinais de hipotensão como tontura).

•       Utilizar atropina (antagonista muscarínico) SC ou IV.

 

 

 

10)   M.C.S., 60 anos, 110 quilos, gênero feminino, hipertensa, é internada para realização de cirurgia de artroplastia de quadril (prótese da cabeça de fêmur e cavidade acetabular), e evolui bem após a cirurgia. Entre os medicamentos que M.C.S. usa no período pós operatório estão seus anti-hipertensivos de costume hidroclorotiazida, captopril e atenolol, além do anticoagulante oral Varfarina, cuja dose foi ajustada segundo o valor de INR. Prestes a receber alta hospitalar M.C.S. recebe uma visita de seu filho e logo após a visita passa a apresentar tontura, queda de pressão arterial, hematomas pelo corpo e sangramento pelo corte da cirurgia.

Você pergunta a ela se tomou algum outro medicamento e ela relata ter tomado uma aspirina “prevent” que seu cardiologista receitou no ano passado, que ela usava regularmente e que ela percebeu não estar tomando no hospital.

a.       O que ocasionou a hemorragia? Explique como isto ocorreu.

A paciente usava uma dose ajustada para obter determinada faixa de efeito anticoagulante. Como usou um fármaco antiplaquetário sem avisar a equipe médica, o efeito anticoagulante da varfarina foi potencializado. Se você exagera na inibição anticoagulante, você tem uma hemorragia.

 

Lembrem-se do “cabo de guerra” entre trombose (coagulação excessiva) e hemorragia (coagulação demasiadamente inibida)

 

b.      Por quê o cardiologista receitou a aspirina para a paciente no passado?

 

Usam-se antiplaquetários em pacientes com alto risco cardiovascular de forma profilática (preventiva). Esses pacientes tem maior risco de eventos tromboembolíticos e usar inibidores de agregação plaquetária reduz a mortalidade desses pacientes.

 

11)   Você revê o histórico médico de uma paciente antes de administrar um fármaco

a.       Como condições patológicas podem afetar a farmacocinética de um medicamento?

·         Doenças cardiovasculares podem reduzir o fluxo de sangue para órgãos de metabolismo e excreção, aumentando o tempo de meia vida do fármaco e gerando Css maiores.

·         Doenças intestinais podem reduzir a absorção dos fármacos (reduzindo a Css)

·         Doenças hepáticas e renais podem reduzir o metabolismo e eliminação dos fármacos aumentando o tempo de meia vida e a Css.

b.      Que tipos de interações devem ser checados quando administrando mais de um medicamento?

·         Interações por efeito aditivo. por exemplo usar dois beta bloqueadores diferentes, um para reduzir pressão arterial e o outro para tratar angina

·         Interações com efeitos sinérgicos (efeito de potencialização por mecanismos diferentes) (por exemplo usar um anticoagulante e inibidor de agregação plaquetária)

·         Efeito de competição

o   antagonista reduzindo efeito de agonista em um determinado receptor

o   dois fármacos competindo pela mesma enzima de metabolismo (aumentando os tempos de meia vida e Css de ambos)

o   Dois fármacos competindo por uma proteína circulante (albumina) e aumentando as frações livres de ambos e a Css efetiva de ambos)

 

12)   Uma  paciente de 30 anos que sofreu uma cirurgia para retirada do apêndice admite beber até quatro doses padronizadas de álcool por dia. A paciente refere não sentir alívio da dor pós operatória após uso de analgésicos

a.       Que variáveis afetam esta paciente?

O consumo crônico de etanol pode induzir a expressão de enzimas hepáticas (do mesmo jeito que a Rifampicina). Isso pode fazer com que você tenha maior número de enzimas que vão metabolizar mais rápido o analgésico. Isso reduz o tempo de meia vida e a Css para níveis subterapêuticos

b.      Quais são as alternativas de tratamento para esta paciente?

·         Alterar o fármaco (usar um fármaco menos dependente da metabolização hepática)

·         Alterar a via de administração (vamos supor que você tem efeito de primeira passagem e normalmente 25% do fármaco chega ao plasma. Se você tiver mais enzimas hepáticas por causa da indução alcoolica, o efeito de primeira passagem pode ser potencializado, fazendo por exemplo que somente 10% da dose do analgésico chegue ao plasma em vez dos 25%)

·         Ajustar a dose do analgesico

 

13)   Um paciente de 76 anos está sendo tratado com um fármaco antiarrítmico. O paciente relata ter sentido efeitos adversos mais intensos nos últimos meses.

a.       Discuta os possíveis fatores que contribuem para o aumento dos efeitos adversos

·         Idosos tem uma redução do fluxo sanguíneo para rins e fígado (acumulo de placas ateroscleróticas, menor débito cardíaco). Isso reduz o tanto da dose que chega para ser metabolizado por unidade de tempo, portanto prolonga o tempo de meia vida.

·         O percentual de água é menor em idosos (pode mudar o volume de distribuição dos fármacos)

·         Naturalmente os rins e fígado também trabalham de forma menos eficiente

·         Idosos usam normalmente politerapias que podem interagir (é muito comum um idoso não contar a um médico o que o outro médico lhe receitou, ou interromper tratamentos sem avisar)

·         Politerapias prejudicam a adesão ao tratamento. O idoso pode esquecer uma dose e tomar duas doses juntas, levando a maiores efeitos colaterais.

 

14)   Trace um plano de assistência de enfermagem para o fármaco adrenalina contendo:

a.       Análise pré-administração

Indicação: vasopressor de bloco cirúrgico, tratamento de choque séptico

Pacientes de alto risco: cardiopatas, hipertensos, diabéticos

b.      Administração

I.V., I.M., S.C., intracardíaca. Cuidado com as vias i.m. e S.C. pois podem ter uma formulação de depósito particulada (não usar i.v. por engano).

Monitorar função cardíaca

Cuidado com extravasamentos (necrose tecidual por vasoconstrição excessiva). Usar fentolamina como antidoto

Cuidado com oxidação (ar e luz)

 

c.       Ações para minimizar efeitos adversos

Monitorar função cardíaca e pressão arterial

Monitorar glicemia

 

d.      Ações para minimizar interações medicamentosas

Evitar uso concomitante de antidepressivos tricíclicos, beta bloqueadores, inibidores da monoaminooxidase

e.      Ações para minimizar e tratar intoxicações

Em bloco cirúrgico em caso de resposta pressórica exacerbada, se reduz a taxa de infusão. Se necessário se usa um vasodilatador (nitroglicerina por exemplo). No caso de extravasamento local, usa-se fentolamina.

 

15)   M.C. é uma mulher de 32 anos, de 80 quilos, que passou por uma cirurgia em seu joelho esquerdo a dois meses, e tem histórico de embolia pulmonar. Ela apresenta dificuldades de locomoção desde a cirurgia. M.C. vem recebendo heparina de baixo peso molecular desde a cirurgia devido ao seu histórico de embolia pulmonar e para o risco de desenvolvimento de trombose venosa.

a.       M.C. procura você e pergunta: “fiquei sabendo que estou grávida! Será que o remédio que afina o sangue pode fazer mal pro bebê?

Não, heparina é segura para grávidas (desde que dentro do PTTA preconizado de 1,5 a 2). Heparina é uma molécula grande e não atravessa a placenta e não é secretado no leite. Orientar a avisar a equipe médica sobre qualquer sangramento durante a terapia.

 

b.      M.C. tem o bebê e após 10 meses volta para outra cirurgia no joelho. Ao receber alta o médico prescreve Varfarina. Quais as orientações que você deve dar para a paciente?

Varfarina é relativamente perigosa, pois interage com muitas coisas e tem uma janela terapêutica estreita. Como a paciente continua em idade reprodutiva, avisar que ela deve usar métodos contraceptivos pois o uso de varfarina pode levar a abortos ou malformações nas primeiras semanas de gestação. Além disso, a dose de varfarina é personalizada de acordo com o tempo de protrombina e o índice INR (alvo deve ser de 2 a 3. Abaixo de 0,5 há risco de trombos e acima de 5 hemorragias). Para que isso ocorra a paciente deve voltar várias vezes ao serviço do hospital para checar o inr e ir ajustando a dose. Se ela deixar de voltar, há um grave risco de hemorragias ou trombose por uso de dose inadequada. Avisar os sinais de sangramento, que devem alerta-la a procurar assistência médica. Orientar sobre a limitação da ingestão de alimentos ricos em vitamina K. Orientar a não usar fármacos que interajam com a varfarina. Orientar que ela deve avisar qualquer médico ou dentista que usa terapia anticoagulante antes de qualquer procedimento. Evitar atividades com alta probabilidade de sangramentos (manicure, esportes de contato, etc..)

16)   L.S. é um paciente de 37 anos, 70 quilos, fazendeiro, que se apresenta em uma clínica oftalmológica reclamando de irritação no olho; “sinto como se tivesse areia nos olhos!” diz ele. L.S. começou a usar lentes de contato há 3 meses. Após exame completo o oftalmologista diagnostica L.S. com uma infecção ocular, e prescreve gentamicina e antiinflamatórios de administração tópica.

a.       Quais as orientações que você deve dar para o paciente fazer a administração do colírio?

Lavar as mãos, não encostar o frasco no olho ou cílios, com uma mão fazer uma prega na pálpebra inferior, puxar essa prega criando um “saco”, e pingar o número certo de gotas do colírio nele, olhando para cima.

b.      O paciente refere odiar colírios e pergunta a você: “por que eu não uso um comprimido, já que eu uso esses remédios na forma de comprimidos em meus animais quando o veterinário manda.” Explique as diferenças entre as vias e as vantagens da via tópica ocular.

 

Vias tópicas tem a vantagem de precisar de uma dose muito pequena para terem efeito. O que eventualmente for absorvido pelo olho e mucosas não atinge níveis plasmáticos suficientes para causar sérios efeitos adversos (normalmente praticamente não se observam efeitos adversos sistêmicos). Se ele usar via oral, ele está suscetível a interações medicamentosas, e potencialmente pode alcançar níveis plasmáticos tóxicos dependendo do seu estado fisiológico ou terapias concomitantes.

 

17)   M.C.F é um trabalhador rural de 47 anos que costuma passar longas jornadas cortando cana em fazendas da região. M.C.F. é diabético e faz o tratamento há 20 anos de forma regular e está bem treinado em relação aos sintomas de hipoglicemia; “no campo eu ando com uma garrafa térmica com café bem adoçado, e mesmo em casa eu sempre ando com duas balas no bolso. Quando dá a batedeira eu tomo meu café e fica tudo bem!”. M.C.F. é diagnosticado com hipertensão e um residente do hospital das clínicas lhe receita propranolol como anti-hipertensivo.

a.       Você tem a oportunidade de abordar o residente e conversar sobre a prescrição. O que você diz?

Doutor, acredito que exista um problema na prescrição do paciente M.C.F. Diabéticos costumam ser treinados a usarem sinais da ativação do sistema simpático para alerta-los sobre uma eventual hipoglicemia causada por um descompasso entre a alimentação e o uso de insulina. O sinal mais usado é a taquicardia (“batedeira”). Se usarmos o propranolol, o paciente não vai sentir a batedeira durante a hipoglicemia e não vai ingerir açúcares como está treinado. Como ele tem um alto risco de desmaiar em condições adversas sem possibilidade de socorro, o ideal é escolher outra classe anti-hipertensiva.

b.      Há algum risco para M.C.F., considerando que ele costuma trabalhar sozinho, a quilômetros de distância de outras pessoas, sob o sol da tarde e que as temperaturas médias desta estação tem beirado os 40 graus?

Quando o paciente tem uma atividade física moderada é possível orienta-lo a obedecer rigidamente as quantidades de alimento e os horários das refeições e lanches para reduzir a chance de hipoglicemia induzida pela insulina, durante o uso do propranolol. O problema é que esse paciente faz atividade intensa em condições adversas e sem socorro por perto. Existe uma grande chance que ele desmaie, e devido as condições climáticas tenha uma desidratação, insolação, podendo inclusive morrer se não for socorrido.

 

18)    F.C.A. é um homem de 32 anos, 120 quilos, hipertenso, trabalhador da construção civil. Ele refere operar guindastes em turnos longos, e que tem dois empregos para sustentar sua família e 7 filhos. F.C.A. é atendido no hospital de clínicas para tratar sua hipertensão arterial e é receitado o anti-hipertensivo propranolol. Após duas semanas você vê no jornal na televisão a seguinte notícia: “Desastre no condomínio de luxo! Operador de guindaste F.C.A. se atrapalha, colide carga de três toneladas na torre em construção e causa desabamento de parte da estrutura. Nove feridos e 2 desaparecidos nos escombros”

a.       Você acha que o fármaco que F.C.A. usava pode ter algo a ver com o incidente?

É possível que sim. Entre os efeitos adversos do propranolol está a fadiga. Como o paciente faz jornada dupla, é possível que um nível de cansaço maior do que o habitual sem o fármaco tenha levado ao acidente.

b.      Se F.C.A. usasse o fármaco metildopa, esse acidente poderia ser evitado?

Provavelmente não, pois metildopa causa sedação e prejudicaria ainda mais a atividade profissional do paciente.

c.       Que alternativas existem para F.C.A. ser tratado?

Outros anti-hipertensivos e medidas não-farmacológicas como exercício físico e dieta.

 

19)   A.T é um empresário dono de uma rede de fast foods. Tem 50 anos, 60 quilos, é hipertenso e refere ser muito estressado. Ele vem tratando sua hipertensão com atenolol há anos com resultados satisfatórios. A.T. é atendido na emergência do hospital das clínicas com pressão arterial sistólica de 210mmHg e diastólica de 120mmHg, fortes dores de cabeça e tonturas após uma briga com sua esposa. Refere ter iniciado um tratamento contra depressão utilizando Reserpina, um inibidor do transporte de monoaminas.

a.       O que fez com que os fármacos anti-hipertensivos perdessem seu efeito?

Há um erro nesta pergunta. O fármaco Reserpina não é antidepressivo. O fármaco correto é a Desipramina, um antidepressivo tricíclico. Isso foi corrigido no moodle, mas está errado na lista no xerox

 

A partir disto, a resposta é que os antidepressivos tricíclicos inibem a receptação de noradrenalina a nível de membrana celular. Isso faz com que a noradrenalina passe mais tempo na fenda sináptica estimulando o neurônio pós-sináptico. Isso aumenta o tônus simpático, e pode interferir na eficácia do betabloquador atenolol. Lembrem-se que a noradrenalina só para de agir no neurônio pós-sináptico ou na célula efetora se for RECAPTADA para dentro de uma célula. E é justamente esse o mecanismo que a desipramina inibe.

 

20)   Você está treinando um estagiário em um hospital e seu aluno lhe pergunta faz algumas perguntas. Responda-as:

a.       “Se o paciente acha ruim tomar um comprimido 4 vezes por dia, por que a gente não dá os quatro comprimidos e ele toma tudo de uma vez?”

O regime terapêutico é calculado de forma a manter uma concentração relativamente constante de um fármaco no plasma. Se for administrado tudo de uma vez você tem um pico muito grande e depois uma redução das concentrações plasmáticas. Isso faz com que você corra o risco de entrar na faixa tóxica no momento da administração, e sair da faixa terapêutica nas horas que antecedem a próxima dose.

b.      “Esse negócio de ter comprimido, xarope, injeção, tudo do mesmo fármaco é golpe das indústrias! É só pro hospital gastar mais dinheiro! Por quê existem injeções se é muito mais fácil usar um comprimido?”

A via de administração oral é mais conveniente, porém pode não ser possível em casos de paciente desacordado, com doenças intestinais ou pacientes psiquiatras. Além disso a via oral tem um processo de absorção relativamente lento, portanto a dose estará disponível só após minutos a horas. A via intravenosa tem a grande vantagem de gerar um efeito quase instantâneo, principalmente se usarmos dose de ataque. 

c.       “Por quê na hora de preparar um injetável a gente não dilui em só um pouquinho de água e administra em um volume menor?”

Por que isso altera a concentração do fármaco. Isso pode acarretar em alguns problemas:

·         Solubilização incompleta do pó e embolia após a injeção devido a particulados sólidos terem entrado na circulação

·         Alta concentração pode ser mais irritante e causar lesão no local de aplicação

·         Alta concentração pode exigir uma administração lenta para evitar choque séptico ou problemas cardíacos. Isso pode não estar escrito na bula já que as orientações do preparo do medicamento não foram obedecidas

d.      “Por quê tem uns fármacos que temos que injetar devagar?”

Fármacos muito irritantes ou muito concentrados podem exigir uma administração lenta para evitar choque séptico ou problemas cardíacos. O choque séptico pode ser precipitado por uma degranulação dos mastócitos e intensa liberação de histamina. Problemas cardíacos podem ocorrer pois o fármaco chega em uma concentração relativamente grande no coração antes de ser distribuído para o resto do corpo. Esses detalhes da administração devem ser obedecidos para evitar consequências graves.

e.      “Por quê a dose que a gente injeta desse fármaco é menor do que a dose do comprimido?”

Isso pode ocorrer quando a absorção oral não é completa (fármacos pouco solúveis, moléculas muito grandes ou moléculas carregadas), ou quando temos efeito de primeira passagem intenso. Para corrigir esses problemas pela via oral e equipara-la à via parenteral, é necessário o aumento de dose da forma farmacêutica oral.

Sempre checar se a dose prescrita corresponde à via preconizada.