Programação
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Este vídeo mostra como se propaga o potencial de ação.
A interação de fármacos limitando a abertura de canais de sódio atrasa a condutância, e é o princípio dos anestésicos locais:
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1- absorção
2- distribuição
3- eliminação
4- via I.V.
5- via I.M.
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Caso Clínico
J.F.V. é um senhor de 45 anos, normotenso, IMC=25, ex-alcoólatra (parou há 3 anos). Ele vem ao ambulatório de psiquiatria e é diagnosticado com depressão unipolar. J.F.V. recebe a prescrição de AMITRIPTILINA.
1.No dia seguinte, J.F.V. é recebido pelo serviço de emergência com taquicardia, sudorese, palidez e dores de cabeça. Sua filha refere que ele vinha usando CLORGILINA receitada pelo seu médico anterior. O que aconteceu com J.F.V.?A amitriptilina é um antidepressivo tricíclico. Seu mecanismo envolve a inibição de recaptação tanto de serotonina como noradrenalina. Como esses neurotransmissores não são recaptados, ficam mais tempo na fenda sináptica e tem maior chance de ativarem seus receptores pós-sinápticos. A Clorgilina é um inibidor da monoamino oxidase. Com ele você tem um aumento de catecolaminas como um todo tanto no cérebro como no sistema nervoso autônomo (simpático). A interação faz com que mais neurotransmissor seja liberado a cada sinapse (iMAO), e que esse fique "preso" na fenda sináptica (ATC). Isso ocorre tanto a nivel central como periférico, resultando em aumento excessivo da ação do sistema simpático. Os sintomas do paciente são claramente associados a um aumento da ação simpática sobre o sistema cardiovascular (taquicardia via b1 adrenérgico), palidez (via alfa 1 adrenérgico), dores de cabeça (pelo aumento de pressão arterial, e pelo excesso de serotonina), e sudorese via M (uma das excessões do sistema simpático onde o neurotransmissor é acetilcolina e não há neurônio pós-sináptico adrenérgico).2.Após 2 meses J.F.V. volta à emergência do hospital desacordado, iniciando insuficiência respiratória. Um amigo reporta ter encontrado J.F.V. na sarjeta em frente a um bar da cidade. O que aconteceu?O paciente é ex-alcoolatra. Provavelmente ele teve uma recaída ao vício e deve ter usado uma dose grande de álcool. Como o ATC já causa sedação por inibir receptores H1 cerebrais, o efeito aditivo de depressão do SNC pelo etanol é exacerbado. Sempre que houver uma super sedação do SNC nós perdemos uma a uma das funções autonômicas. Uma das principais é o automatismo dos músculos esqueléticos e do diafragma, que controlam a respiração. A sedação excessiva leva ao desmaio e em maiores doses à depressão respiratória. -
A esquizofrenia é causada por excesso de dopamina na via mesolímbica (Sintomas positivos) e falta de dopamina na via mesocortical (sintomas negativos)
O tratamento com antipsicóticos típicos reduz dopamina nas vias:
1) Mesolímbica - controla sintomas positivos (alucinações, agitação, irritação)
2) Mesocortical - pode piorar sintomas negativos (isolamento social, prejuízo cognitivo)
3) Nigroestriatal - gera efeitos adversos extrapiramidais
4) tuberoinfundibular - gera aumento de prolactina (ginecomastia e galactorréia)
Caso clínico
•V.B. é um homem de 22 anos, imc=18, normotenso. Ele foi diagnosticado com esquizofrenia e lhe foi receitado Haloperidol.•-Após 15 dias os familiares de V.B. ligam para o posto assustados, uma vez que V.B. parece "possuído pelo diabo”, "virando os olhos e se retorcendo” há dias. O que provavelmente está acontecendo?Provavelmente V.B. está apresentando efeitos extrapiramidais pelo uso do haloperidol (antipsicótico típico). Pela janela de tempo, deve ser uma distonia aguda. Esse fármaco bloqueia a via nigroestriatal. Essa via é responsável por inibir neurônios colinérgicos que controlam o movimento. Perdendo a inibição, esses neurônios produzem muita acetilcolina e desequilibram o centro de controle dos movimentos, resultando em distonia aguda, parkinsonismo farmacológico, acatisia e discinesia tardia.-Após troca da medicação para Risperidona, V.B. apresenta melhora acentuada, mas continua apresentando acatisia. O que você sugere?O que ocorre é que apesar de atípica, a risperidona ainda tem efeitos extrapiramidais (menos intensos). Você contém os efeitos extrapiramidais de duas formas: ou você bloqueia a serotonina na via nigroestriatal (que causa um aumento de dopamina só nesta via, que é o que a risperidona faz), ou você bloqueia os receptores colinérgicos da via nigroestriatal (contra-balanceando o aumento de acetilcolina comentado na resposta da primeira pergunta, que a risperidona não faz).O que podemos fazer? Podemos trocar por outro antipsicótico atípico que bloqueie receptores colinérgicos, por exemplo Clozapina ou olanzapina.Antipsicóticos - assistência de enfermagem
•Administração
-Dose diária antes de dormir (sedação)
-Soluções orais
•Proteger da luz
•Diluir na hora
•Mistura com suco ou leite melhora paladar
•Contato com a pele pode causar dermatite
•Informar familia
-Tratamento não deve ser interrompido
•Efeito rebote
•Chance de crises agudas (+)
-Tratamento não causa dependência
-Efeitos extra-piramidais
•Curto e longo prazos
Avisar equipe médica
•Clozapina pode causar agranulocitose
(1%, outros 1:10.000)
↓ eosinófilos
↓ basófilos
↓ neutrófilos
Sinais: febre ou infecção respiratória
Contar células
•Cuidado com AINES e antitumorais (↓ cels)
•Aumento de apetite
-Aumento de peso
-Pode causar hiperglicemia
•Hipertensão
•Dislipidemia
•Diabetes
•Praticar exercícios!
•Síndrome maligna (rara)
-↑ temperatura
-Morte por falência renal ou cardiovascular (10-20%)
•Outras interações medicamentosas
-Depressores do SNC
•Anti-alérgicos
•Etanol
•Analgésicos opióides
-Levodopa (parkinson)
-
•Minimizando efeitos adversos
-Hipotensão ortostática
•Informação sobre sintomas
•Levantar-se lentamente
-Sedação
•Evitar operação de máquinas e direção
-Queimaduras solares
•Evitar exposição
•Usar protetor solar
•Minimizando efeitos adversos
-Agranulocitose
•Sinais: febre, cansaço
•Procurar médico
-Ganho de peso
•Exercício físico
-Constipação
•↑ ingestão de água e fibras
-Taquicardia
•Monitorar frequência
•Procurar médico se alterada
http://stahlonline.cambridge.org/common_home.jsf -
LÍTIOrEFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA ESPECIAL PARA O LÍTIO:
•FUCHS, Farmacologia Clínica - Fundamentos da Terapêutica Racional, 3ª ed. Guanabara-Koogan, 2004
Resumo das interações COM LÍTIODiuréticos tiazídicos
Reduz eliminação do lítio
AINES
Reduzem eliminação do lítio (excessão AAS e sulindac)
Teofilina
Aumenta eliminação do lítio
iECA
Aumentam lítio
Bloqueadores neuromusculares
Bloqueio neuromuscular aumentado pelo lítio
Antipsicóticos
LI piora sintomas extrapiramidais e pode aumentar risco para síndrome neuroléptica maligna
Carbamazepina
Efeito aditivo na nefrotoxicidade
↑filtração glomerular (gestação)
Aumenta eliminação do lítio
↓filtração glomerular (insuf renal ou idade)
Reduz eliminação do lítio
↑reabsorção glomerular (desidratação, redução na ingestão de sódio, perda extra-renal de sódio)
Reduz eliminação do lítio
1. Assessoria na Pré-administração:
-Função renal (clearance da creatinina), níveis séricos de eletrólitos (Na+), função da Tireóide (T3, T4, TSH), eletrocardiograma (>50 anos)
2. Identificação de Pacientes de Risco:
-Evitar em mulheres no 1º trimestre de gravidez (interromper 24-48h antes do parto)
-Usar com cautela em pacientes com doença renal, desidratação, diarréia ou que estão sendo tratados com diuréticos (hipertensos), doenças cardíacas
-Evitar em lactantes.
3. Administração:
-Instruir paciente a tomar o medicamento diariamente como prescrito (uso inadequado pode causar toxicidade).
-Aconselhar pacientes a tomar medicamento junto com refeição ou leite para reduzir irritação gástrica.
4. Controle da Toxicidade:
-Monitorar níveis plasmáticos de Lítio (manter abaixo de 1,5 mEq/L).
-Monitorar sempre após algum evento
•Mudanças na dieta, doenças febris, final de gestação, pós parto, episódio de mania ou depressão
-Alertar pacientes sobre sinais de toxicidade (Confusão, sedação.....).
-Monitorar regularmente a função renal (ao menos 1 vez por ano); cuidado se <60mL/min
-Instruir paciente a manter dieta regular de Na+.
-Alertar paciente que diarréia induz perda de sódio (suficiente para gerar toxicidade).
-Instruir pacientes a não usar diuréticos .
5. Minimizando Efeitos Colaterais:
1. Poliúria:
•Li+ induz aumento de excreção urinária.
•Instruir pacientes a manter hidratação.
2. Teratogenicidade:
•Evitar em pacientes gestantes e instruí-las quanto aos possíveis riscos (medicamento pode induzir defeitos na formação cardíaca). Instruí-las a notificar o médico em caso de gravidez durante o tratamento com Li+.
3. Tremores:
•↓ dose
•Evitar cafeína
•Propranolol
6. Interação Medicamentosa:
-Diuréticos: Alertar pacientes sobre os riscos da associação de diuréticos com Li+ (perda de Na+ induzida pelos diuréticos pode aumentar níveis de Li+)
-Antiinflamatório não esteroidal: Alertar pacientes sobre os riscos da associação desses medicamentos com Li+. Se paciente necessitar antiinflamatório, Aspirina é o mais indicado.
-Antipsicóticos - aumentam neurotoxicidade do lítio
ANTICONVULSIVANTES
FENITOÍNA
•Administração
-V.O.
•Tomar com ou após refeição
•Agitar suspensão oral
-I.V.
•Não misturar com outros fármacos
•"lavar” cateter com solução salina pós adm
•Infusão lenta (max 50mg/min)
•Minimizando Ef. Adv.
-Educar paciente
•Prejuízo cognitivo
•Procurar médico
•Crescimento da gengiva
•Massagem, cerdas macias
•Minimizando interações
-↑ potencial de interações
-Consultar médico antes de qualquer tratamento
CARBAMAZEPINA
- Pacientes de risco?
-Histórico de supressão da medula óssea
- Administração
-Instruir o respeito à posologia
-Usar junto a refeições (↓ irritação gástrica)
-Administração noturna (sedação)
- Minimizando ef. Adv.
-Sedação: não dirigir ou operar máquinas
-Efeitos hematológicos
1.Contagem de células antes e durante tratamento
2.Informar paciente dos sintomas
1.Febre, dor de garganta, palidez, fraqueza, infecção
2.Procurar médico
- Minimizando interações medicamentosas
-Contraceptivos orais e anticoagulantes
1.Procurar médico para ajuste de dose
-Fenitoína
1.Avisar médico para ajustar a dose da carbamazepina
-Depressores do SNC
1.Alertar paciente
2.Contraindicação de álcool, barbitúricos, opióides, anti-histamínicos
ÁCIDO VALPRÓICO
- Pacientes de risco
-Histórico de disfunção hepática
- Administração
-Junto às refeições
- Minimizando efeitos adversos
-Avaliar função hepática
•Pré
•Durante tratamento
•Orientar sinais
- Minimizar interações medicamentosas
-Fenitoína e fenobarbital tem seus níveis ↑ pelo valproato
-Notificar médico para ajuste de dose
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•TRABALHO EM GRUPOS COM CONSULTA* - DIA 06/02/2015
-ATÉ 5 ALUNOS/GRUPO
-CONSULTA A LIVROS E ANOTAÇÕES
(*Sem consulta ao professor e monitores no dia)
-Antidepressivos, Antipsicóticos e Ansiolíticos
(não cairão na prova de 10/04/15, mas cairão na recuperação em 14/07/15)
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Fármacos usados no tratamento da úlcera péptica (CAPÍTULO 29)
Antidepressivos / Ansiolíticos (CAPÍTULOS 46 E 43)
Antipsicóticos (CAPÍTULO 45)
Lítio (fim do CAPÍTULO 46; informações adicionais no Fuchs)
Anticonvulsivantes / Anestésicos locais (CAPÍTULOS 44 E 42)
Analgésicos opióides (CAPÍTULO 41)
Antineoplásicos (CAPÍTULO 55)
Antibióticos ( CAPÍTULOS 49, 50)
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leiam nos livros sobre: morfina, codeína, petidina, fentanila e naloxona
Dor
Mecanismo de proteção do corpo que ocorre sempre que qualquer tecido estiver sendo lesado e faz com que o indivíduo reaja para remover o estímulo doloroso
Integridade
Nocicepção
Estímulo normal
Sensação de tato, temperatura...
Dor
Estímulo excessivo
Sensação de dor
Lesão
Alodinia
Estímulo normal
Sensação de dor
Hiperalgesia
Estímulo aumentado (leve)
Sensação de dor
Analgesia
Estímulo normal
Retira sensação de dor
Facilitação - hiperalgesia
Estímulo frequente do neurônio 1ª ordem ao longo do tempo facilita processo de despolarização do neurônio de 2ª ordem
Sistema inibitório descendente - analgesia
Sistema nervoso central é capaz de inibir e dificultar o processo de despolarização do neurônio 2ª ordem
Classe
Sítio de ação
Eficáciarelativa
AINEs(paracetamol)
Periférico e espinhal
Danotecidual>> estímuloagudo= danoemnervos= 0
Opióides(morfina)
Espinhal e supraespinhal
Danotecidual = estímuloagudo ≥ danoemnervos > 0
Anticonvulsantes(gabapentina)
Espinhal e supraespinhal
Danoemnervos > danoemtecidos = estímuloagudo = 0
Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina)
Espinhal e supraespinhal
Danoemnervos ≥ danoemtecidos >> estímuloagudo = 0
mecanismo opioides
Vias ascendentes
↓ despolarização na extremidade nociceptiva
↓ abertura de canais de Ca2+ na terminação pré-sináptica
↑ abertura de canais de K+ e no neurônio pós-sináptico
Vias descendentes
Via descendente inibe neurônio de 2ª ordem no sistema comporta
(↓ comporta, ↓ dor )
Neurônios GABA inibem a via descendente
(↑ comporta, ↑dor)
Receptores µ opióides inibem neurônios GABA
(↓ comporta, ↓ dor)
Efeitos clinicamente úteis dos analgésicos opióides
Analgesia
Eficaz na maioria de tipos de dores agudas e crônicas
Não ocorre perda de consciência
Efeito principalmente por receptor µ
Sedação
Usado em anestesias
Constipação
↑ tônus e induz bloqueio da musculatura ↓ motilidade intestinal
Clinicamente útil (tratamento de diarreias - Loperamida)
↑hidratação ↑exercício
Se grave, usar laxante (hidróxido de magnésio)
Antitussígeno
Codeína em xaropes
Efeitos adversos dos analgésicos opióides
Miose
Excitação de nervo parassimpático que inerva pupila
Pupilas puntiformes - diagnóstico de intoxicação por morfina
Euforia
Sensação de contentamento e bem estar
Componente afetivo da dor
Euforia (µ) vs Disforia (κ)
Potencial de abuso
Depressão respiratória
Causa mais comum de morte por intoxicação
Pouco comum em doses terapêuticas
Receptores µ no tronco cerebral
Interação medicamentosa com
Anestésicos gerais
Ansioliticos
Álcool
População de risco
Idosos e crianças
Recém nascidos
↓ função renal
Asmáticos
Enfisema
Liberação de histamina pelos mastócitos → broncoconstrição
Hipotensão
Morfina causa liberação de histamina (vasodilatação)
Inibição de reflexos baroceptores
Hipotensão e desmaio quando levantando de uma posição deitada
Cuidado: hipertensos em tratamento
Educar sinais de hipotensão
Retenção urinária
↑ tônus esfíncter da bexiga
Interação com anticolinérgicos
Indução de vômitos
Tolerância
Necessidade de aumentar a dose sucessivamente para gerar mesma intensidade de efeito
Observa-se já após 12-24 horas com a Morfina
Em condições clínicas
É normal ↑ dose progressivamente
Não é um grande problema
Não é recomendado uso contínuo cronicamente
Dependência
Dependência física
Síndrome de abstinência
Bocejos
Dilatação pupilar
Piloereção
Febre
Sudorese
Nausea
Diarréia
Insônia
Agitação e ansiedade
Sintomas aparecem em até 2 das após interrupção
Sintomas desaparecem 8-10 dias após interrupção
Como reduzir síndrome de abstinência?
Reduzir dose gradativamente
Dependência
Dependência psicológica
Desejo mórbido pelo fármaco
Mais importante que dependência física
Pode durar meses a anos
Raramente ocorre quando o uso é feito como analgésico
Aspectos farmacocinéticos
Gravidez
Não é teratogênico
Pode causar dependência no feto
Uso no parto
Morfina causa depressão respiratória do RN
Usar Naloxona (antagonista) no RN
↓ contração uterina (petidina é alternativa)
Idosos
Menor função renal
Acúmulo do metabólito morfina 6-glicuronídeo
Integridade da BHE modula efeitos centrais
Efeitos nos RN
interações
Ansiolíticos / etanol
Efeito depressor central exacerbado
Depressão respiratória
Anti-hipertensivos
Efeito hipotensor exacerbado
Antidepressivos tricíclicos
Efeito de constipação exacerbado
Efeitos cardiovasculares acentuados
iMAO
Coma hiperpirético
Um homem de 60 anos de idade com história de doença pulmonar obstrutiva crônica moderada chega ao serviço de emergência com fratura do quadril sofrida em um acidente automobilístico. O paciente queixa-se de dor intensa.
-Qual é o tratamento mais apropriado para essa dor?Existem 4 tipos de analgesicos: antiinflamatórios não esteroidais, analgesicos opióides, antipsicóticos e antidepressivos triciclicos.Os AINES não resolvem pois a dor não é gerada apenas por uma inflamação (como por exemplo a artrite reumatoide); os antipsicóticos só funcionam em dores neuropáticas; os ATC funcionam parcialmente ao corrigir o componente afetivo da dor, mas não vão resolver. Os analgesicos opióides são potentes o suficiente e se mecanismo de ação age sobre dores de todos os tipos (menos eficazes apenas em dores neuropaticas)-Existe a necessidade de qualquer precaução especial?Sim, primeiro o paciente é idoso. Tem maior risco de sobredosagem. Vocês devem ajustar a dose para ele. Segundo, ele tem DPOC. Ele terá broncoconstrição com morfina. Usar um fármaco mais kappa do que mi que não libere histamina (petidina ou fentanila)
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Características das células tumorais
Proliferação descontrolada
Desdiferenciação e perda de função
Poder de invasão (remodelamento tecidual)
Metástases (tumores secundários)
Qual o problema?
Disfunção de sistemas
Sistema imune, cicatrização tecidual
Pressão física
Dor, redução do fluxo sanguíneo, morte de células normais
Competição por nutrientes
Influência na regulação de sistemas
Produção de hormônios
Angiogênese
Agentes citotóxicos
Agentes alquilantes
Antimetabólitos
Antibióticos citotóxicos
Anti-mitóticos
Caso clínico
Um dia, J. L., um estudante de pós-graduação de 23 anos de idade, até então em boa saúde, percebeu a presença de um nódulo de consistência dura no testículo esquerdo enquanto estava tomando banho. Foi detectado um tumor e o testículo foi removido cirurgicamente, e a revisão patológica confirmou o diagnóstico de câncer testicular. Uma radiografia de tórax também revelou vários nódulos pulmonares, que foram considerados como disseminação metastática do câncer. J. L. foi tratado com vários ciclos de quimioterapia de combinação, incluindo bleomicina e cisplatina. Os nódulos pulmonares desapareceram por completo e J.L. volta às atividades normais. Entretanto, a cada visita subseqüente de acompanhamento, o médico de J. L. indaga se ele está tendo dificuldade respiratória.
1.Quais os mecanismos de ação dos fármacos empregados e qual a vantagem da combinação de antitumorais?Bleomicina é um inibidor da topoisomerase (girase) essa enzima corta o DNA para aliviar o superenrolamento, e depois refaz as ligações quimicas. O fármaco permite a isomerase cortar o DNA mas bloqueia a enzima antes que ela religue as fitas. Resutado? o DNA é cortado em centenas de milhares de partes, tornando-o completamente inútil. Isso ativa vias de apoptose que matam a célula.Cisplatina é um agente alquilante. Ele age de duas formas. 1) cria ligações covalentes entre as duas fitas do dna formando "pontes" que impedem a abertura das fitas. Isso interrompe a transcrição (produção de rna e subsequentemente proteínas) e a replicação do dna. Isso tudo ativa vias de apoptose e a celula morre. 2) cria ligações entre nucleotideos adjacentes na mesma fita. Quanto o sistema de reparo de DNA ve isso, ele tenta arrumar mas acaba modificando quimicamente a base nitrogenada e introduz um erro, gerando uma nova mutação. O acumulo de mutações leva à morte da célula (da mesma forma que as radiações ionizantes)A vantagem da combinação de tratamentos é que você obtém maior eficácia, ou um efeito "sinérgico" (bloquear dois mecanismos diferentes é mais eficaz que usar só um mecanismo e tentar aumentar a dose do fármaco). Além disso você pode combinar fármacos com efeitos adversos diferentes para ter grande efeito antitumoral e pequeno efeito neurotóxico ou mielossupressor, por exemplo.2.Por quê o médico de J.L. indaga sobre ocorrência de dificuldade respiratória nos retornos?Bleomicina pode causar fibrose pulmonar. A dispneia é o sinal clínico que o paciente vai apresentar quando desenvolver fibrose pulmonar.Assistência de enfermagem
Avaliação pré-administração
Trato gastrointestinal
Úlceras? Gastrite?
Procurar ulcerações bucais
Padrão de evacuação (diarréia)
Condição do sistema imune?
AIDS, transplantes
Alertar sobre problemas de fertilidade
Questionar sobre gravidez
Paciente é diabético?
Observar dificuldade de cicatrização em caso de lesão
Paciente anêmico?
Consumir ferro (fígado, feijão)
Pedir ECG (antibióticos podem gerar arritmias)
Pesar e medir crianças
Tratamento pode reduzir crescimento
Solicitar teste de função renal
Antineoplásicos podem induzir nefrotoxicidade
Questionar sobre uso de aspirina ou anticoagulantes
Avaliar fraqueza, confusão, hipotensão ortostática (pode levar a lesões)
Alguns antineoplásicos específicos tem efeitos específicos
Doxorrubicina - cardiotoxicidade
Bleomicina - fibrose pulmonar
Paclitaxel - neurotoxicidade
Administração
Respeitar intervalo entre as doses
Promoção de citotoxicidade máxima
Checar prescrição de outros medicamentos
Analgésicos
Antieméticos
Programar intervalos adequados
Verificar necessidade de procedimentos como hidratação
Evita nefrotoxicidade
Programar os intervalos adequados
Planejar medidas de higiene oral
Solução anestésica
Solução antimicrobiana
Higiene antes das refeições e ao se deitar
Pesar paciente frequentemente
Dose do medicamento é ajustada pelo peso do paciente
Extremo cuidado com extravasamento
Interromper I.V.
Produtos vesicantes
Proteger as mãos
Cuidado com respingos
Terapia individualizada para o paciente
Dose
Fármaco certo para o tipo de câncer
Minimização de efeitos adversos
Nauseas e vômitos
Educar paciente quanto à importância do acompanhamento do seu peso (desidratação)
Promover pré-hidratação
Evita desidratação por vômito
Avaliação níveis de eletrólitos (repor SN)
Diarréia
Evitar alimentos que estimulam peristaltismo
Café
Chá
Bebida quente
Estimular ingestão de alimentos com K+
Neutropenia
Lavar mãos frequentemente
Evitar contato com pessoas com doenças infectantes
Verificar temperatura (aumento pode indicar infecção)
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Nota do trabalho em grupos Nota do trabalho em grupos Código nota nota convertida Código nota nota convertida 8640173 9,5 1,9 4185706 9,2 1,84 8627719 7,6 1,52 8548173 8,2 1,64 8548277 8,2 1,64 8003112 7,3 1,46 8548509 9,3 1,86 8070104 5,7 1,14 8643197 7,2 1,44 8605983 9,5 1,9 8605902 9,2 1,84 8605937 10 2 8605788 9,1 1,82 8605920 8,8 1,76 8495081 9,5 1,9 8605833 7,3 1,46 8643162 7,2 1,44 8605861 7,2 1,44 7695822 7,6 1,52 8643134 8,8 1,76 8548235 9,2 1,84 8548541 10 2 8547999 9,5 1,9 8659250 9,5 1,9 7135390 5,7 1,14 8085319 9,3 1,86 8548732 9,5 1,9 8548638 5,7 1,14 8605896 9,5 1,9 8548663 9,1 1,82 8003561 9,5 1,9 8070125 7,6 1,52 8740567 9,2 1,84 8740588 9,5 1,9 8548659 10 2 8548392 7,3 1,46 8548621 8,3 1,66 8548711 8,8 1,76 8548426 7,2 1,44 7698353 8,2 1,64 6509787 9,5 1,9 8548534 10 2 8548555 Ausente Ausente 8606024 10 2 8605792 10 2 8605771 9,1 1,82 8627765 8,8 1,76 8643141 9,1 1,82 8627751 7,2 1,44 8548513 10 2 8548580 9,5 1,9 8605990 9,5 1,9 8548642 5,7 1,14 8070021 8,3 1,66 8548019 9,3 1,86 8605812 9,5 1,9 8548371 8,2 1,64 7983542 9,5 1,9 8605875 9,2 1,84 8627772 8,8 1,76 8548520 9,5 1,9 7590030 9,5 1,9 8548169 9,5 1,9 8605941 8,2 1,64 8548472 9,3 1,86 8605840 9,5 1,9 8605882 7,3 1,46 8627730 7,6 1,52 -
Principais propriedades do antibióticoEspectro de açãoBacteriostático ou bactericida?Resistência
Principais critérios de escolha
Identidade do organismo
Conhecida sensibilidade do microorganismo ao antibiótico
Reação adversa grave no paciente
Terapia inicial
Amplo espectro
Cobertura contra patógenos PROVÁVEIS
Vai matar micróbios "inocentes”
Terapia definitiva
Espectro estreito
Micróbio identificado
Susceptibilidade identificada
Poupam-se micróbios da flora
Parede celular
Peptideoglicano é um componente da parede celular que fornece estabilidade mecânica (rigidez)
Estrutura de treliça com ligações cruzadas
Citoplasma da bactéria é mais concentrado em sais que o meio extracelular
Parede celular impede a lise osmótica da bactéria
Penicilinas G e V
Penicilinas de amplo espectro
Penicilinas resistentes Às beta lactamases
1a geração
Atividade contra BGP; sensível -lactamases
2a geração
Atividade contra BGN e anaeróbios
3a geração
Resistência a hidrólise por β-lactamases
4a geração
Atividade anti-pseudomonas e
anti-estafilococo
Efeitos adversos
Alergia, distúrbios TGI
Sangramento
↓ redução da vitamina K
Interação com anticoagulantes e antiplaquetários
Vancomicina
Reservado para infecções graves ou hospitalares por Staphylococcus aureus
Somente Gram (+)
Alternativa às penicilinas (alergia)
Terapia parenteral: IV (IM pode causar necrose)
VO: usada em infecção intestinal (pouco absorvida)
ef adversos
Nefrotoxicidade
Mecanismo desconhecido
Ototoxicidade
Altas doses
Idade Avançada
tratamento prévio com Aminoglicosídeos
Hipotensão e taquicardia reflexa
Liberação de histamina
Monitorar PA e frequência
Infusão lenta (60')
Extravasamento IV
Irritação e necrose
Tromboflebite
Diluir para administrar
Se necessário trocar local de injeção
Imipenem
Amplo espectro (inclusive pseudomonas aeruginosa)
Resistente à β-lactamases
Ef. Colaterais ~ penicilinas
Neurotóxico em altas doses
Dispeptidase renal - Cilastatina associada inibe enzima e ↑T1/2
I.M. ou I.V. (pó para reconstituir)
Aztreonam
Administração parenteral
Meia vida curta
Espectro estreito: bastonetes Gram - aeróbicos
Inibidores da β-lactamase (boi de piranha)
Não tem atividade antibiótica
Usados apenas em associação
São degradados no lugar dos antibióticos
Combinações:
amoxacilina/clavulanato v.o.
ampicilina/sulbactam i.v.
piperacilina/tazobactam i.v.
ticarcilina/clavulanato i.v.
Aminoglicosídeos - impedem pareamento correto do RNA transportador (aminoácidos entram aleatoriamente, sem seguir sequencia do gene)
Transporte ativo (poliaminas) dependente de O2 (anaeróbicos são resistentes)
Gram+ e Gram -
Pseudomonas aeruginosa
Resistência
I.V. e I.M.
Cruzam placenta mas não BHE
Eliminação renal
Ototoxicidade
Nefrotoxicidade
Gentamicina, neomicina
Tetraciclinas - impedem ligação do RNA transportador ao ribossomo. tranca a síntese
Amplo espectro
Transporte ativo
Resistência
V.O (leite) ou I.V.
Ef. Adversos:
Distúrbios TGI
Manchas nos dentes
Desenvolvimento ósseo (gravidez)
Hepatotoxicidade
Nefrotoxicidade (inib. Síntese hosp.)
Cloranfenicol - inibe a transpeptidação, ou seja, a ligação do novo aminoácido à cadeia polipeptídica crescente
Amplo espectro
V.O. (bem absorvido)
Metabolismo hepático
Meia vida curta (2h)
Efeitos adversos:
Depressão da medula óssea
Síndrome do bebê cinzento
Distúrbios TGI
MAcrolídeos - impedem o movimento do ribossomo sobre o RNA mensageiro
Eritromicina
Pode ser bactericida
Amplo espectro (~penicilina, alternativa em alergias)
Azitromicina
Toxoplasma gondii (cistos)
Menos efetiva contra Gram +
Claritromicina
Mais potente
Lepra, helicobacter pilori, doença de Lyme
Inibidores da síntese de folato (precursos dos desoxirribonucleotídeos - os "tijolinhos de DNA")
Bacteriostáticos (fungos e protozoários)
não eficaz se infecção formar Pus (ácidos nucléicos)
Resistência
V.O.
Fluoroquinolonas (ciprofloxacino)
Inibidores da topoisomerase (girase)
Empacotamento do DNA
Estabilização de forquilhas
S. Aureus e P. aeruginosa resistentes
Citocromos P450 (met hepático)
Rifampicina: inibição da RNA polimerase bacteriana
Tuberculose
V.O.; T1/2 de 1-5h (indução enzimática no fígado)
Ef. Colaterais: hipersensibilidade, distúrbios TGI, hepatotoxicidade
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Vejam para cada tópico o que vocês devem procurar nos livros
LÍTIO
- Depressão bipolar - patologia
- Tratamento farmacológico da depressão bipolar:
- Estabilizadores de humor
- Farmacocinética do Lítio
- Efeitos farmacológicos e efeitos adversos do lítio
- Interações medicamentosas
- Intoxicação por lítio
ANTICONVULSIVANTES
- Eplepsia - patologia
- Anticonvulsivantes: Carbamazepina, Fenitoína e Ácido Valpróico
- Mecanismo de ação dos anticonvulsivantes
- Farmacocinética dos anticonvulsivantes
- Efeitos adversos dos anticonvulsivantes
- Interações medicamentosas
ANESTÉSICOS LOCAIS
- Fisiologia da dor
- Mecanismo de ação dos anestésicos locais
- Aspectos clínicos dos anestésicos locais
- Estrutura química dos anestésicos locais (grupo lipofílico e grupo hidrofílico; ligação éster e ligação amida)
- Fatores que influenciam a ação dos anestésicos locais (lipofilia, ligação éster, ligação amida, tamanho da molécula, pH, uso de vasoconstritores
- Farmacocinética
- Efeitos colaterais dos anestésicos locais
- Administração dos anestésicos locais
- Anestésicos locais: Procaína, Lidocaína, Bupivacaína
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
- Mecanismos Neurais da hiperalgesia, alodinia e analgesia modulando a Sensação de Dor
- Mecanismo de ação dos opióides (4 mecanismos - 3 na via ascendente e 1 na via descendente)
- Efeitos clinicamente úteis e indesejáveis dos opióides
- Tolerância e dependência causadas pelos Opióides
- Farmacocinética e farmacodinâmica
- Opióides mais relevantes: Morfina, Heroína, Petidina, Fentanila e Sulfentanila
- Antagonistas opióides: Naloxona, Nalorfina
- Interações medicamentosas
Analgésicos opióides
Circuito Neural na Dor
Neurônio de 1ª ordem
Neurônio de 2ª ordem
Neurônio de 3ª ordem
Peptídeos Opióides Endógenos
Sistema Comporta
Sistema Inibitório Descendente
Processo de Facilitação
Mecanismos de Ação
Vias ascendentes
Vias descendentes
Receptores Opióides
μ(mu), δ (delta), κ (capa)
Efeitos clinicamente úteis
Analgesia
Sedação
Constipação
Antitussígeno
Efeitos Adversos
Miose
Euforia
Depressão respiratória
Hipotensão
Tolerância e dependência
Opióides mais relevantes
Morfina
Heroína
Codeína
Petidina
Fentanila & Sufentanila
Antagonistas opióides
Naloxona
Nalorfina
Interações medicamentosas
Ansiolíticos / etanol
Anti-hipertensivos
Antidepressivos tricíclicos
iMAO
Antineoplásicos
Câncer
Definição
Características das Células Tumorais
Câncer x Mutação
Câncer X Ciclo Celular
Tratamento para o Câncer
Cirurgia
Radioterapia
Quimioterapia
Antagonistas Hormonais
Agentes Imunomoduladores
Características gerais dos Antineoplásicos
Classes de Fármacos
Agentes Citotóxicos (Quimioterápicos)
Agentes Alquilantes
Vesicantes = Mecloretamina
Não Vesicantes = Ciclofosfamida
Antimetabólicos
Antagonistas do folato (metotrexato)
Análogos das purinas & pirimidinas (fluorouradil e tioguanina)
Antibiótico Citotóxico
Ação sobre Topoisomerase II:
Bleomicina = Enfisema
Doxorrubicina = Cardiotóxicidade
Antimitótico
Vincristina, vinblastina, paclitaxel e docetaxel
Mecanismo de Ação
Estratégias para obter benefício da quimioterapia
Quimioterapia intermitente
Quimioterapia combinada
Distribuição localizada da droga
Obstáculos para o sucesso da terapia
Toxicidade em células não cancerosas
Cura requer 100% de morte das células tumorais
Ausência de detecção do câncer em estágio inicial
Pouco eficaz em tumor sólido
Resistência ao fármaco
Células cancerosas são heterogêneas
Acesso limitado da droga às células cancerosas
Efeitos adversos dos antineoplásicos
Trato gastrointestinal
Supressão da medula óssea
Alopécia
Teratogenia e aborto
Assistência de enfermagem
Avaliação pré-administração
Administração
Minimização de efeitos adversos
Antibióticos
Conceitos
Antibiótico
Antimicrobiano
Infecção
Escolha do Antibiótico
Propriedades do Medicamento
Espectro
Bactericida/Bacteriostático
Identificação e Sensibilidade do Microrganismo
Reações Adversas no Paciente
Resistência Microbiana
Membrana/parede celular impermeável ao fármaco
Beta lactamases
Mutações genéticas
Alvos Antibacterianos
Parede Celular
Síntese Proteica
Síntese Folato
& outros mecanismos
Inibidores da síntese de parede celular
Penicilinas
Ácido Clavulânico -> Resistencia a beta-lactamases
Cefalosporinas
Glicopeptídeos
Inibidores da síntese de Proteínas
Tetraciclinas
Aminoglicosídeos
Cloranfenicol
Macrolídeos
Inibidores da síntese de ácido fólico
Sulfonamidas
Sulfadiazina
Outros mecanismos
Quinolonas -> inibição da topoisomerase
Rifampicina -> inibição da RNA polimerase bacteriana
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Abaixo as notas.
Quem reprovou por notas pode fazer a recuperação no dia 14/07/2015.
Quem reprovou por faltas não tem direito à recuperação.
Abraço
Prof. Riccardo
Código frequência nota final da prova Nota do trabalho em grupos nota da prova *0,8 nota do trabalho *0,2 média final aprovação 8640173 88,888889 7,5 9,5 6 1,9 7,9 aprovado 8627719 100 6,3 7,6 5,04 1,52 6,6 aprovado 8548277 100 7,2 8,2 5,76 1,64 7,4 aprovado 8548509 100 8,6 9,3 6,88 1,86 8,7 aprovado 8643197 66,666667 7,2 7,2 5,76 1,152 7,2 reprovado por falta 8605902 88,888889 5,4 9,2 4,32 1,84 6,2 aprovado 8605788 100 3,4 9,1 2,72 1,82 4,5 reprovado 8495081 100 7,9 9,5 6,32 1,9 8,2 aprovado 8643162 100 7,8 7,2 6,24 1,44 7,7 aprovado 7695822 88,888889 3,7 7,6 2,96 1,52 4,5 reprovado 8548235 88,888889 3,2 9,2 2,56 1,84 4,4 reprovado 8547999 88,888889 9,5 9,5 7,6 1,9 9,5 aprovado 7135390 77,777778 5,2 5,7 4,16 1,14 5,3 aprovado 8085319 88,888889 5,9 9,3 4,72 1,86 6,6 aprovado 8548732 100 6,4 9,5 5,12 1,9 7,0 aprovado 8548638 77,777778 6,2 5,7 4,96 1,14 6,1 aprovado 8605896 100 8,8 9,5 7,04 1,9 8,9 aprovado 8548663 77,777778 8,6 9,1 6,88 1,82 8,7 aprovado 8003561 100 7,7 9,5 6,16 1,9 8,1 aprovado 8070125 77,777778 3,9 7,6 3,12 1,52 4,6 reprovado 8740567 100 6,2 9,2 4,96 1,84 6,8 aprovado 8740588 100 6,2 9,5 4,96 1,9 6,9 aprovado 8548659 100 9,4 10 7,52 2 9,5 aprovado 8548392 100 9 7,3 7,2 1,46 8,7 aprovado 8548621 88,888889 5,9 8,3 4,72 1,66 6,4 aprovado 8548711 100 8,5 8,8 6,8 1,76 8,6 aprovado 8548426 88,888889 8 7,2 6,4 1,44 7,8 aprovado 7698353 100 5,3 8,2 4,24 1,64 5,9 aprovado 6509787 100 8,3 9,5 6,64 1,9 8,5 aprovado 8548534 100 10 10 8 2 10,0 aprovado 8548555 22,222222 reprovado por falta 8606024 100 8,4 10 6,72 2 8,7 aprovado 8605792 100 8,6 10 6,88 2 8,9 aprovado 8605771 100 7,3 9,1 5,84 1,82 7,7 aprovado 8627765 100 7,7 8,8 6,16 1,76 7,9 aprovado 8643141 100 5 9,1 4 1,82 5,8 aprovado 8627751 88,888889 9,4 7,2 7,52 1,44 9,0 aprovado 8548513 100 8 10 6,4 2 8,4 aprovado 8548580 88,888889 7,9 9,5 6,32 1,9 8,2 aprovado 8605990 100 5,2 9,5 4,16 1,9 6,1 aprovado 8548642 77,777778 5,9 5,7 4,72 1,14 5,9 aprovado 8070021 100 6,4 8,3 5,12 1,66 6,8 aprovado 8548019 88,888889 4,4 9,3 3,52 1,86 5,4 aprovado 8605812 100 7,6 9,5 6,08 1,9 8,0 aprovado 8548371 88,888889 9,3 8,2 7,44 1,64 9,1 aprovado 7983542 100 8,8 9,5 7,04 1,9 8,9 aprovado 8605875 77,777778 7,1 9,2 5,68 1,84 7,5 aprovado 8627772 100 7,7 8,8 6,16 1,76 7,9 aprovado 8548520 100 9,3 9,5 7,44 1,9 9,3 aprovado 7590030 100 9,4 9,5 7,52 1,9 9,4 aprovado 8548169 88,888889 8,4 9,5 6,72 1,9 8,6 aprovado 8605941 88,888889 7,5 8,2 6 1,64 7,6 aprovado 8548472 100 8,6 9,3 6,88 1,86 8,7 aprovado 8605840 88,888889 6,1 9,5 4,88 1,9 6,8 aprovado 8605882 100 8,5 7,3 6,8 1,46 8,3 aprovado 8627730 77,777778 3,5 7,6 2,8 1,52 4,3 reprovado 4185706 100 4 9,2 3,2 1,84 5,0 aprovado 8548173 77,777778 7,1 8,2 5,68 1,64 7,3 aprovado 8003112 88,888889 7 7,3 5,6 1,46 7,1 aprovado 8070104 88,888889 6,8 5,7 5,44 1,14 6,6 aprovado 8605983 100 7,4 9,5 5,92 1,9 7,8 aprovado 8605937 100 9 10 7,2 2 9,2 aprovado 8605920 100 7 8,8 5,6 1,76 7,4 aprovado 8605833 88,888889 5,2 7,3 4,16 1,46 5,6 aprovado 8605861 88,888889 8,3 7,2 6,64 1,44 8,1 aprovado 8643134 88,888889 3,1 8,8 2,48 1,76 4,2 reprovado 8548541 100 6,7 10 5,36 2 7,4 aprovado 8659250 100 7,8 9,5 6,24 1,9 8,1 aprovado 7242692 88,888889 4,3 8,3 3,44 1,66 5,1 aprovado 8627678 100 5,6 9,5 4,48 1,9 6,4 aprovado -
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TRABALHO EM GRUPOS PARA ENTREGAR DIA 07/12/2015.
sE DIVIDAM NO MÁXIMO EM 2 GRUPOS (1 GRUPO APENAS É O DESEJÁVEL)
A FOLHA DE RESPOSTAS DEVE SER MANUSCRITA. NÃO ACEITAREI TRABALHO NO COMPUTADOR.
Questão 1)
Um homem de 60 anos de idade com história de doença pulmonar obstrutiva crônica moderada chega ao serviço de emergência com fratura do quadril sofrida em um acidente automobilístico. O paciente queixa-se de dor intensa.
a) Qual é o tratamento mais apropriado para essa dor?
b) Existe a necessidade de qualquer precaução especial?
Questão 2)
Observe a figura abaixo.
a) Considerando o MECANISMO DE AÇÃO DOS ANTICONVULSIVANTES fenitoína e carbamazepina, explique que alterações acontecerão no gráfico acima decorrentes das ações desses fármacos?
Questão 3)
F.A.P. é uma senhora de 48 anos, ligeiro sobrepeso, que é admitida no serviço de emergência apresentando os seguintes sintomas: intensa náusea e diarreia, se sente letárgica, prostrada e confusa. O filho de F.A.P. refere que a mãe estava reclamando de dores nas pernas e inchaço e que por isso na véspera usou um comprimido de Hidroclorotiazida (diurético tiazídico) que um parente usa para controlar a hipertensão. Checando o prontuário de F.A.P. você constata que ela é seguida pelo serviço de psiquiatria e que há alguns anos a paciente faz uso de lítio (estabilizador do humor).
a) Explique em detalhes o que aconteceu com F.A.P. que justifica os sintomas apresentados, e por quê isso aconteceu.
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Número USP Frequência Nota 7695822 100 7,5 8548235 100 7,6 8548301 89 6,3 8548555 89 6,4
